[發(fā)明專(zhuān)利]一種鹽酸多柔比星的藥物組合物及其醫(yī)藥用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610279405.2
• 申請(qǐng)日: 2016-04-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105777680A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-07-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 薛麗云
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 薛麗云
• 主分類(lèi)號(hào): C07D307/77
• 分類(lèi)號(hào): C07D307/77;A61K31/704;A61K31/343;A61P11/06
• 代理公司: 長(zhǎng)沙星耀專(zhuān)利事務(wù)所 43205
• 代理人: 許伯嚴(yán)

1.一種具有下述結(jié)構(gòu)式的化合物(Ⅰ)，

2.一種鹽酸多柔比星的藥物組合物，其特征在于：包括鹽酸多柔比星、如權(quán)利要求1所 述的化合物(Ⅰ)和藥學(xué)上可以接受的載體，制備成需要的劑型。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸多柔比星的藥物組合物，其特征在于：藥學(xué)上可以接受的 載體包括稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤(rùn)劑、崩解劑、吸收促進(jìn)劑、表面活性劑、 吸附載體或潤(rùn)滑劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的鹽酸多柔比星的藥物組合物，其特征在于：所述劑型包括片劑、 膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液 劑、注射劑、栓劑、噴霧劑、滴劑或貼劑。

5.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟：(a) 將陳皮粉碎，用75～85％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無(wú)醇味，依次用石油醚、乙酸 乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b) 步驟(a)中正丁醇取物用大孔樹(shù)脂除雜，先用25％乙醇洗脫8個(gè)柱體積，再用70％乙醇洗脫 12個(gè)柱體積，收集70％洗脫液，減壓濃縮得70％乙醇洗脫濃縮物；(c)步驟(b)中70％乙 醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為85:1、45:1、25:1和15:1的二氯甲烷-甲醇梯 度洗脫得到4個(gè)組分；(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進(jìn)一步分離，依次用體積比為20:1、 15:1和1:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個(gè)組分；(e)步驟(d)中組分2用十八烷基硅 烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為72％的甲醇水溶液等度洗脫，收集10～16個(gè)柱體 積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)用80％乙 醇熱回流提取，合并提取液。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹(shù)脂為D101 型大孔吸附樹(shù)脂。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)中用二氯甲 烷代替乙酸乙酯進(jìn)行萃取，得到二氯甲烷萃取物。

9.權(quán)利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療腎氣虛哮喘的藥物中的應(yīng)用。

10.權(quán)利要求2～4任一所述的鹽酸多柔比星的藥物組合物在制備治療腎氣虛哮喘的藥物 中的應(yīng)用。