[發(fā)明專利]一種二苯乙烯和二苯乙烷類化合物的磷酰氨基酸及其衍生物的制備與用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610259625.9 | 申請日： | 2016-04-25 |
| 公開（公告）號： | CN107021980B | 公開（公告）日： | 2019-04-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 吳范宏;張少武;龐婉;吳晶晶;黃金文 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海華理生物醫(yī)藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/24 | 分類號： | C07F9/24;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P27/02;A61P9/10;A61P17/06;A61P17/10;A61P29/00;A61P27/06;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/22 |
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| 地址： | 200231 上海市*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 二苯乙烷 二苯乙烯 類化合物 制備 化合物結(jié)構(gòu)通式 體外抗腫瘤活性 氨基酸衍生物 磷酸酯前藥 陽性對照藥 腫瘤細(xì)胞株 氨基酸 | ||
1.一種二苯乙烯或二苯乙烷類化合物的磷酰氨基酸衍生物，其特征在于其結(jié)構(gòu)如通式(Ⅰ)：
其中：
1)R1、R2、R3為羥基、烷氧基，
2)R4為羥基、烷氧基，
3)R5為苯基，
4)R6為氫、烷基，
5)R7為烷氧基，
6)“---”為鍵或不存在。
2.一種二苯乙烯或二苯乙烷類化合物的磷酰氨基酸衍生物，其特征在于其結(jié)構(gòu)如通式(Ⅰ)：
其中：R1、R2、R3、R4為甲氧基，R5為苯基，R6為-CH2CH2CO2Me，R7為甲氧基，“---”為鍵或不存在。
3.如權(quán)利要求1或者2所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于通式的合成由二苯乙烷或二苯乙烯片段(Ⅱ)、氨基酸衍生物片段(Ⅲ)與二氯磷酸酯(IV)一鍋法反應(yīng)合成得到：
4.一種藥物組合物，其含有作為活性成分的如權(quán)利要求1或者2中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物。
5.一種如權(quán)利要求1或者2中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物在微管蛋白聚集抑制劑中的應(yīng)用。
6.一種如權(quán)利要求1或者2中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物作為抗腫瘤血管破壞劑，在制備對各種腫瘤具有血管靶向作用的藥物中的應(yīng)用。
7.一種如權(quán)利要求1或者2中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物在制備治療非正常新生血管引起的疾病的藥物中的應(yīng)用。
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