[發(fā)明專利]他克莫司自組裝聚合物納米粒給藥系統(tǒng)及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610246725.8
• 申請(qǐng)日: 2016-04-19
• 公開（公告）號(hào): CN105769821B
• 公開（公告）日: 2019-06-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 熊素彬;吳慧敏;陳芳;尹小東
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 浙江工業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/51
• 分類號(hào): A61K9/51;A61K47/34;A61K31/436;A61P37/06;A61P19/02;A61P29/00
• 代理公司: 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 33201
• 代理人: 黃美娟;王兵

1.一種液態(tài)分散制劑形式的他克莫司自組裝聚合物納米粒給藥系統(tǒng)，其特征在于，由他克莫司、Soluplus、水相組成；基于所述的他克莫司和Soluplus，所述他克莫司的重量百分?jǐn)?shù)為0.1％～35％，所述Soluplus的重量百分?jǐn)?shù)為99.9％～65％，所述水相的體積量為5～200mL/g Soluplus；所述的水相由pH調(diào)節(jié)劑溶于水中配制而成，或者不含pH調(diào)節(jié)劑，直接為水；所述的水為純水、注射用水或滅菌注射用水；所述水相的pH值為3.0～9.0；

所述的液態(tài)分散制劑形式的他克莫司自組裝聚合物納米粒給藥系統(tǒng)的制備方法為：

將他克莫司和Soluplus溶于有機(jī)溶劑中，得到混合液，攪拌下，將所得混合液注入水相中，之后除去有機(jī)溶劑，無(wú)菌過(guò)濾，即得液態(tài)分散制劑形式的他克莫司自組裝聚合物納米粒給藥系統(tǒng)；

所述有機(jī)溶劑的體積用量以他克莫司的質(zhì)量計(jì)為0.0014～1mL/mg。

2.如權(quán)利要求1所述的液態(tài)分散制劑形式的他克莫司自組裝聚合物納米粒給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述的pH調(diào)節(jié)劑為磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鈉、磷酸氫二鉀、氫氧化鈉、鹽酸、檸檬酸、酒石酸中的至少一種。

3.如權(quán)利要求1所述的液態(tài)分散制劑形式的他克莫司自組裝聚合物納米粒給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑為乙醇、甲醇、丙酮、乙酸乙酯、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亞砜、二氯甲烷、丁醇、戊醇中的一種或兩種以上任意比例的混合溶劑。

4.一種凍干制劑形式的他克莫司自組裝聚合物納米粒給藥系統(tǒng)，其特征在于，所述凍干制劑形式的他克莫司自組裝聚合物納米粒給藥系統(tǒng)由權(quán)利要求1所述液態(tài)分散制劑形式的他克莫司自組裝聚合物納米粒給藥系統(tǒng)加入凍干保護(hù)劑后冷凍干燥制得；

所述的凍干保護(hù)劑為甘露醇。