[發明專利]伊貝母中的異甾體類生物堿化合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201610238240.4
• 申請日: 2016-04-15
• 公開（公告）號: CN105693814A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發明（設計）人: 阿布力米提·伊力;李燕;阿吉艾克拜爾·艾薩
• 申請（專利權）人: 中國科學院新疆理化技術研究所
• 主分類號: C07J69/00
• 分類號: C07J69/00;C07J71/00;A61P11/06
• 代理公司: 烏魯木齊中科新興專利事務所 65106
• 代理人: 張莉

1.一種伊貝母中的異甾體類生物堿化合物，其特征在于該化合物的結構式為：

其中結構式(Ⅲ)中：R₁羥基或葡萄糖苷基，R₂氫，R₃氫、甲基或羥基，R₄甲基或羥基， R₅氫，R₆氫或甲基，R₇氫或甲基；其中涉及的5個化合物為：

化合物1的化學名稱為22,26-亞氨基-17,23-醚-5α-介藜蘆胺-6-酮-3β,14β-二 羥基-12α,13α-環氧；

化合物2的化學名稱為20S,22S,25S,5α-藜蘆胺-14,15,16,17-脫四氫-3β,23β- 二羥基-6-酮；

化合物3為R₁羥基，R₂氫(β)，R₃甲基，R₄羥基，R₅氫(β)，R₆甲基，R₇氫，化合物 名稱為22R,25R-5α-瑟烷-3β,20β-二羥基-6-酮；

化合物4為R₁葡萄糖苷基，R₂氫(β)，R₃羥基，R₄甲基，R₅氫(β)，R₆氫，R₇甲基， 化合物名稱為22R,25S-5α-瑟烷-20α-羥基-6-酮-3β-D-葡萄糖苷；

化合物5為R₁羥基，R₂氫(α)，R₃氫，R₄羥基，R₅氫，R₆甲基，R₇氫，化合物名稱為 25R-5α-瑟烷-3β,20β-二羥基-6-酮。

2.根據權利要求1所述的伊貝母中的異甾體類生物堿化合物的制備方法，其特征在于 按下列步驟進行：

a、以伊貝母藥材為原料，粉碎后，在室溫或溫度45℃，用體積濃度為75-95％的乙醇 或甲醇水溶液滲漉提取或用5倍量的氯仿進行回流提取，然后真空濃縮得到濃縮液；

b、將步驟a得到的濃縮液依次用體積濃度為5％鹽酸和氨水進行處理，再用氯仿萃取 3-5次，真空蒸干溶劑，得到萃取物浸膏；

c、將步驟b得到的萃取物浸膏經硅膠柱層析法、聚酰胺柱層析法、反相柱層析法或葡 聚糖凝膠LH-20柱層析法的三種或四種方式進行分離，即得到5個異甾體類生物堿化合物 1為22,26-亞氨基-17,23-醚-5α-介藜蘆胺-6-酮-3β,14β-二羥基-12α,13α-環氧； 化合物2為20S,22S,25S,5α-藜蘆胺-14,15,16,17-脫四氫-3β,23β-二羥基-6- 酮；化合物3為R₁羥基，R₂氫-β，R₃甲基，R₄羥基，R₅氫-β，R₆甲基，R₇氫的22R,25R-5α- 瑟烷-3β,20β-二羥基-6-酮；化合物4為R₁葡萄糖苷基，R₂氫-β，R₃羥基，R₄甲基，R₅氫-β，R₆氫，R₇甲基的22R,25S-5α-瑟烷-20α-羥基-6-酮-3β-D-葡萄糖苷；化合物5 為R₁羥基，R₂氫-α，R₃氫，R₄羥基，R₅氫，R₆甲基，R₇氫的25R-5α-瑟烷-3β,20β-二羥 基-6-酮。

3.根據權利要求2所述的伊貝母中的異甾體類生物堿化合物的制備方法，其特征在于 步驟c中硅膠柱層析法為常壓或加壓柱層析，填料為硅膠，洗脫劑為三氯甲烷和甲醇的混 合物，采用等度洗脫或梯度洗脫。