[發(fā)明專利]2-(5-溴-4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸軸手性對映體的晶型IV在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610236043.9 | 申請日： | 2016-04-15 |
| 公開（公告）號： | CN107298659A | 公開（公告）日： | 2017-10-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 黃悅;余紅;葉佳麗;胡秀榮 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江京新藥業(yè)股份有限公司;上海京新生物醫(yī)藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D249/12 | 分類號： | C07D249/12;A61K31/4196;A61P19/06 |
| 代理公司： | 上海申浩律師事務(wù)所31280 | 代理人： | 賈師英 |
| 地址： | 312500 浙江省紹興*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 丙基 基硫基 乙酸 手性 iv | ||
1.式III所示的2-(5-溴-4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S構(gòu)型軸手性對映體的晶型IV：
其使用CuKα輻射、以2θ角度表示的X射線粉末衍射光譜至少在6.61°±0.2°、7.56°±0.2°、12.74°±0.2°、13.06°±0.2°、15.84°±0.2°和18.22°±0.2°處存在衍射峰。
2.如權(quán)利要求1所述的晶型IV，其特征在于，還至少在2θ值為9.08°±0.2°、14.40°±0.2°、15.18°±0.2°、18.74°±0.2°、19.90°±0.2°、21.12°±0.2°、21.74°±0.2°、24.36°±0.2°和25.62°±0.2°處存在衍射峰。
3.如權(quán)利要求1所述的晶型IV，其特征在于，其至少在2θ值為6.61°±0.1°、7.56°±0.1°、12.74°±0.1°、13.06°±0.1°、15.84°±0.1°和18.22°±0.1°處存在衍射峰。
4.如權(quán)利要求1或3所述的晶型IV，其特征在于，還至少在2θ值為9.08°±0.1°、14.40°±0.1°、15.18°±0.1°、18.74°±0.1°、19.90°±0.1°、21.12°±0.1°、21.74°±0.1°、24.36°±0.1°和25.62°±0.1°處存在衍射峰。
5.如權(quán)利要求1所述的晶型IV，其特征在于，由差示掃描量熱法(DSC)測得的熔點峰頂值為48.3℃。
6.如權(quán)利要求1所述的晶型IV，其特征在于，其熱重分析(TGA)圖如圖3所示。
7.一種制備如權(quán)利要求1-6中任一項所述晶型IV的方法，包括如下步驟：將無定形2-(5-溴-4-(4-環(huán)丙基萘-1-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸的S構(gòu)型軸手性對映體加入有機溶劑 和水以體積比為1：1～2：1的混合溶劑中，于30～70℃加熱溶解，制成飽和溶液，降溫析晶，得到晶型IV，所述有機溶劑為乙腈、丙酮、丁酮、乙醇、甲醇、正丙醇、異丙醇、或者它們兩種以上以上的混合物。
8.如權(quán)利要求1-6中任一項所述的晶型IV在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療組織尿酸水平異常的病癥。
9.如權(quán)利要求8所述的用途，其特征在于，所述病癥選自痛風(fēng)、高尿酸血癥、降低血清尿酸。
10.一種藥物組合物，其包括如權(quán)利要求1-6中任一項所述的晶型IV作為活性成分。
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