[發(fā)明專利]一種賽樂西帕與藥用輔料的固體分散體及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201610225862.3
• 申請日: 2016-04-12
• 公開（公告）號(hào): CN107286104A
• 公開（公告）日: 2017-10-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張席妮;熊志剛;資春鵬;王穎琦
• 申請（專利權(quán)）人: 常州方楠醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): C07D241/20
• 分類號(hào): C07D241/20;A61K9/14;A61K31/4965;A61P9/12;A61P11/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種無定型賽樂西帕，其特征在于，X-射線粉末衍射光譜中無賽樂西帕的特征峰。

2.一種無定型賽樂西帕的制備方法，包括如下步驟：

1)將賽樂西帕用溶劑溶解后，溶解溫度為-50～150℃，形成含賽樂西帕的溶液，其中，賽樂西帕與溶劑的重量比為0.001～100:1；其特征在于,溶劑選自醇類、酚類、醚類、鹵代烴、酮類、醛類、腈類、酰胺、砜、亞砜、羧酸和水中的至少一種。

2)除去步驟1)所得到的溶液中的溶劑，或?qū)⒌玫降娜芤貉杆俳禍兀只蛘呖焖偌尤氩涣既軇M(jìn)行析晶，得到賽樂西帕的無定型形態(tài)。其特征在于，除去溶劑的方法選自：蒸發(fā)、真空蒸發(fā)、噴霧干燥、冷凍干燥、熱熔擠出、過濾、離心或攪拌薄膜干燥中的至少一種。

3.一種賽樂西帕與藥用輔料的固體分散體，其特征在于，所述固體分散體包含賽樂西帕與藥用輔料，兩者的重量比為1:0.1～100，其中，所述的賽樂西帕為無定型態(tài)，所述固體分散體的X-射線粉末衍射光譜中，扣除藥用輔料的背景峰后無賽樂西帕晶體的特征峰。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的賽樂西帕與藥用輔料的固體分散體，其特征在于，所述藥用輔料中的至少一種選自稀釋劑、潤滑劑、粘合劑、崩解劑、表面活性劑、成膜材料、包衣材料和膠囊材料中的至少一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的賽樂西帕與藥用輔料的固體分散體，其特征在于，所述藥用輔料中的至少一種選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮，聚乙二醇、乙基纖維素、微晶纖維素、脂質(zhì)體、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纖維素、羧甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲基纖維素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸樹脂、聚羧乙烯、藻酸鹽、卡拉膠、羧基乙酸內(nèi)酯、樹膠、聚乙烯醇、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)淀粉、羧甲基淀粉鈉、糊精、聚環(huán)氧乙烷、殼聚糖、 幾丁聚糖、離子交換樹脂和膠原蛋白中的至少一種。

6.一種賽樂西帕與藥用輔料的固體分散體的制備方法，包括如下步驟：

1)將賽樂西帕和藥用輔料在溶劑中混合，混合溫度為-50～150℃，形成含賽樂西帕和藥用輔料的溶液或懸浮液，其中，賽樂西帕與溶劑的重量比為0.001～100:1，賽樂西帕與藥用輔料的重量比為1:0.1～100；

2)除去步驟1)得到的溶液或懸浮液中的溶劑，得到無定型態(tài)的賽樂西帕與藥用輔料的固體分散體。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的賽樂西帕與藥用輔料的固體分散體的制備方法，其特征在于，所述藥用輔料選自稀釋劑、潤滑劑、粘合劑、崩解劑、表面活性劑、成膜材料、包衣材料和膠囊材料中的至少一種。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的賽樂西帕與藥用輔料的固體分散體的制備方法，其特征在于，所述的藥用輔料選自羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮，聚乙二醇、乙基纖維素、脂質(zhì)體、甲基丙烯酸共聚物、聚醋酸乙烯、羧甲基乙基纖維素、羧甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、羥丙甲基纖維素醋酸酯琥珀酸酯、聚丙烯酸樹脂、聚羧乙烯、藻酸鹽、卡拉膠、羧基乙酸內(nèi)酯、樹膠、聚乙烯醇、預(yù)膠化淀粉、交聯(lián)淀粉、羧甲基淀粉鈉、糊精、聚環(huán)氧乙烷、殼聚糖、幾丁聚糖和膠原蛋白、環(huán)糊精、乳糖、半乳糖、D-甘露醇、山梨醇、木糖醇、尿素中的至少一種。

9.一種藥用組合物，其特征在于，所述藥用組合物含有無定型賽樂西帕固體分散體和至少一種藥學(xué)上可接受的輔料。

10.如權(quán)利要求9所述的藥用組合物，用于制備肺動(dòng)脈高壓藥物的用途。