[發明專利]鹽酸昂丹司瓊注射液組合物和制法

有效

• 申請號: 201610225573.3
• 申請日: 2016-04-13
• 公開（公告）號: CN105769759B
• 公開（公告）日: 2018-06-29
• 發明（設計）人: 徐愈富;李英紅;張鉑鈞;路艷君;楊洋
• 申請（專利權）人: 山東北大高科華泰制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4178;A61P1/08
• 代理公司: 暫無信息
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1.一種鹽酸昂丹司瓊注射液，其中包含：鹽酸昂丹司瓊和注射用水；其中鹽酸昂丹司瓊的濃度以昂丹司瓊計為1.5~2.5mg/ml；該注射液是通過包括如下步驟的方法制備得到的：

(1)取處方量的鹽酸昂丹司瓊原料藥，加至適量的注射用水中，攪拌使藥物溶解；

(2)向步驟(1)所得溶液中以藥液體積計加入0.05~0.2%的針用活性炭，同時添加紙漿，紙漿添加量以紙的干重計為活性炭的40~60%；混合均勻，接著用酸堿調節劑調節藥液的pH在6.5~7.5范圍內，在室溫處攪拌藥液30~60分鐘；

(3)將步驟(2)所得混合液過濾脫炭，用酸堿調節劑調節藥液的pH在3.25~3.75范圍內，補加注射用水至處方全量，任選的用酸堿調節劑調節藥液的pH在3.25~3.75范圍內；所述混合液過濾脫炭是照如下方式操作的：先用濾紙過濾，接著用孔徑為1um的鈦棒過濾，再用0.45um的聚醚砜濾芯將藥液粗濾；

(4)將步驟(3)配制的藥液除菌過濾，灌裝入玻璃瓶中，封口，進行熱壓滅菌，即得。

2.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，其中鹽酸昂丹司瓊的濃度以昂丹司瓊計為1.75~2.25mg/ml。

3.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，其中鹽酸昂丹司瓊的濃度以昂丹司瓊計為2mg/ml。

4.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，其pH在3.25~3.75范圍內。

5.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，所述的酸堿調節劑是鹽酸或者氫氧化鈉。

6.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，步驟(1)中注射用水的用量是處方全量的50~90%。

7.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，步驟(1)中注射用水的用量是處方全量的60~80%。

8.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，所用的注射用水的水溫在40℃以下。

9.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，步驟(2)中針用活性炭的加入量為0.05~0.15%。

10.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，步驟(2)中針用活性炭的加入量為0.1%。

11.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，步驟(2)中用酸堿調節劑調節藥液的pH在7.0~7.5范圍內。

12.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，其中步驟(2)中藥液在室溫處攪拌30~45分鐘。

13.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，所述的酸堿調節劑是1M鹽酸溶液或者1M氫氧化鈉溶液。

14.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，步驟(4)中所述除菌過濾是使用0.22um的聚醚砜濾芯進行除菌過濾。

15.根據權利要求1的鹽酸昂丹司瓊注射液，步驟(4)中熱壓滅菌處理是在121℃下滅菌處理30分鐘。

16.制備權利要求1所述鹽酸昂丹司瓊注射液的方法，該注射液中鹽酸昂丹司瓊的濃度以昂丹司瓊計為1.5~2.5mg/ml；其包括如下步驟：

(1)取處方量的鹽酸昂丹司瓊原料藥，加至適量的注射用水中，攪拌使藥物溶解；

(2)向步驟(1)所得溶液中以藥液體積計加入0.05~0.2%的針用活性炭，同時添加紙漿，紙漿添加量以紙的干重計為活性炭的40~60%；混合均勻，接著用酸堿調節劑調節藥液的pH在6.5~7.5范圍內，在室溫處攪拌藥液30~60分鐘；

(3)將步驟(2)所得混合液過濾脫炭，用酸堿調節劑調節藥液的pH在3.25~3.75范圍內，補加注射用水至處方全量，任選的用酸堿調節劑調節藥液的pH在3.25~3.75范圍內；所述混合液過濾脫炭是照如下方式操作的：先用濾紙過濾，接著用孔徑為1um的鈦棒過濾，再用0.45um的聚醚砜濾芯將藥液粗濾；

(4)將步驟(3)配制的藥液除菌過濾，灌裝入玻璃瓶中，封口，進行熱壓滅菌，即得。