[發明專利]一種7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法在審
| 申請號： | 201610217883.0 | 申請日： | 2016-04-09 |
| 公開（公告）號： | CN105693748A | 公開（公告）日： | 2016-06-22 |
| 發明（設計）人： | 王文秀;吳金躍 | 申請（專利權）人： | 浙江沙星醫藥化工有限公司 |
| 主分類號： | C07D501/59 | 分類號： | C07D501/59;C07D501/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 317021 浙*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氨基 頭孢 羧酸 合成 方法 | ||
1.一種7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法，其特征在于：包括以下步驟：
①一鍋法：以噻唑啉烯醇酯化合物A為原料，經酰化、烯胺化、溴代、環 合一鍋法得化合物B:
②一鍋法：以化合物B為原料，通過氯代、脫C-7位的苯乙酰基得化合物C：
③還原：以化合物C為原料，通過脫C-4位的對硝基芐基，得化合物D:
2.根據權利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步驟①酰化反應中選用的堿為有機堿三乙胺，N-甲基嗎啉，吡啶中的任意 一種。
3.根據權利要求2所述的7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步驟①酰化反應中選用化合物A：對甲苯磺酰氯：三乙胺的摩爾比為1：1～ 1.5：1～5。
4.根據權利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步驟①烯胺化反應中化合物A：嗎啉的摩爾比為1：1～1.5。
5.根據權利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步驟①溴代反應中選用的堿為N-甲基嗎啉，吡啶，嗎啉中的任意一種。
6.根據權利要求6所述的7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步驟①溴代反應中選用化合物A：溴素：嗎啉的摩爾比為1：1～1.5：1～2。
7.根據權利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步驟①環合反應中選用的季銨鹽催化劑為十二烷基三甲基氯化銨，其用量 為化合物A質量的0.04～0.08倍。
8.根據權利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步驟②反應中選用的氯代和脫C-7位的苯乙酰基試劑為二氯亞磷酸三苯酯。
9.根據權利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-頭孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步驟③反應中選用的還原劑為鋅粉與混合液，化合物C與鋅粉摩爾比為1： 4～9，鋅粉質量g：混合液體積mL比為1：1.85～2.90，所述混合液按體積比 濃鹽酸：甲醇：水為1：0.5～2：0.3～2組成。
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