[發明專利]一種阿霉素復合物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201610217325.4
• 申請日: 2016-04-08
• 公開（公告）號: CN107281500A
• 公開（公告）日: 2017-10-24
• 發明（設計）人: 楊振忠;楊賽娜;屈小中
• 申請（專利權）人: 中國科學院化學研究所
• 主分類號: A61K47/64
• 分類號: A61K47/64;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司11245
• 代理人: 關暢,王春霞

1.一種阿霉素復合物的制備方法，它包括如下步驟：

(1)將阿霉素加入水性介質中，超聲，得到阿霉素溶液；

(2)在攪拌條件下將步驟(1)所述的阿霉素溶液加入到以水性介質為溶劑的聚合物溶液中，繼續攪拌，即可得到所述阿霉素復合物；所述阿霉素復合物中，阿霉素分子與聚合物分子通過分子間作用力結合。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟(1)中，所述阿霉素溶液的濃度為50～1000μg/mL；所述阿霉素以其藥學上可接受的鹽的形式進行添加；所述水性介質為緩沖溶液、生理鹽水或超純水。

3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：步驟(1)中，所述超聲的時間為10～90分鐘，功率為60～200W。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的制備方法，其特征在于：步驟(2)中，所述聚合物溶液的濃度為1～4mg/mL；所述水性介質為緩沖溶液、生理鹽水或超純水。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的制備方法，其特征在于：所述聚合物為聚谷氨酸、聚賴氨酸、聚唾液酸或修飾過的聚谷氨酸、聚賴氨酸、聚唾液酸及其可接受的鹽中的一種或幾種；所述的修飾為靶向基團修飾、穿膜肽修飾或蛋白修飾；和/或，

所述聚合物的重均分子量為10000～100000。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的制備方法，其特征在于：步驟(3)中，所述阿霉素溶液和所述聚合物溶液的體積比為(0.5～1)：1。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的制備方法，其特征在于：步驟(3)中，所述攪拌的速度為500～1500rpm；所述繼續攪拌的時間為4～12h。

8.權利要求1-7中任一項所述的制備方法制備得到的阿霉素復合物。

9.權利要求8所述的阿霉素復合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于：所述腫瘤為癌，優選為乳腺癌、膀胱癌、卵巢癌、子宮癌、淋巴癌、肺癌、肝癌、皮膚癌或胃癌。