[發(fā)明專利]一種枸地氯雷他定凍干口腔速溶片及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610214150.1
• 申請(qǐng)日: 2016-04-06
• 公開（公告）號(hào): CN105769795B
• 公開（公告）日: 2018-11-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 方宗華;于艷英;楊賢龍;何勇;吳宗好
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 合肥華方醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K47/69;A61K47/26;A61K47/42;A61K47/36;A61K31/4545;A61P17/00;A61P37/08
• 代理公司: 合肥中博知信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 34142
• 代理人: 張加寬

本發(fā)明公開了一種枸地氯雷他定凍干口腔速溶片及其制備方法，屬于枸地氯雷他定凍干口腔速溶片的制備領(lǐng)域。本發(fā)明首先公開了一種枸地氯雷他定凍干口腔速溶片，包括以下各組分：枸地氯雷他定、骨架材料、環(huán)糊精、助懸劑、矯味劑、pH調(diào)節(jié)劑和著色劑；各組分的重量份為：枸地氯雷他定5?20份、環(huán)糊精10?30份、骨架材料30?80份、助懸劑1?10份、矯味劑0.1?5份、pH調(diào)節(jié)劑0.1?2份和著色劑0.001?0.01份。本發(fā)明枸地氯雷他定凍干口腔速溶片外觀良好，脆碎度小，口感良好，溶化時(shí)限短，起效迅速，攜帶方便，服藥順應(yīng)性好。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及口腔速崩片，本發(fā)明還涉及所述枸地氯雷他定凍干口腔速溶片的制備方法，屬于枸地氯雷他定凍干口腔速溶片的制備領(lǐng)域。

技術(shù)背景

蕁麻疹是“一組具有獨(dú)特且相同皮膚表現(xiàn)的異質(zhì)性疾病”，是一種常見的過敏性皮膚病，具有病程遷延時(shí)間長、反復(fù)發(fā)作以及難以治愈等臨床特征，其臨床表現(xiàn)具體體現(xiàn)為皮膚痙癢、呈現(xiàn)出蒼白色、鮮紅色或者是皮膚色的風(fēng)團(tuán)。部分病例會(huì)出現(xiàn)水腫性的紅斑，而每例患者的風(fēng)團(tuán)形狀與風(fēng)團(tuán)大小都存在著差異，且發(fā)作的時(shí)間并不固定。常找不到病因的疾病，約有1/3的慢性蕁麻疹患者存在自身免疫功能的異常，患者不定時(shí)的在身上、臉上或四肢發(fā)出一塊塊紅腫且很癢的皮疹塊,常常越抓越癢,越抓越腫。發(fā)作次數(shù)從每天數(shù)次到數(shù)天一次不等。目前蕁麻疹尚無特效療法,多采用以內(nèi)服抗組胺藥物為主。

目前臨床應(yīng)用較多的是他定類藥物，枸地氯雷他定是在地氯雷他定(Desloratadine)基礎(chǔ)上，經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾形成的一種新化合物。與原化合物比較，新化合物具有以下特點(diǎn)：(1)在不影響藥效的前提下，將地氯雷他定結(jié)構(gòu)中易氧化變色的氨基進(jìn)行了保護(hù)，提高了藥物穩(wěn)定性，尤其是提高了與輔料的相容性。(2)水中溶解度是地氯雷他定的100倍以上，溶解性更好，為藥物的快速釋放奠定了良好的基礎(chǔ)。

凍干口腔速溶片可在無水的條件下(或僅有少量水存在)于口腔中快速崩解，隨吞咽動(dòng)作進(jìn)入消化道，在口腔內(nèi)無粘膜吸收，體內(nèi)吸收、代謝過程與普通片劑一致。方便部分人群用藥，如老人、兒童、吞咽困難或特殊環(huán)境下的病人用藥。ODT與普通制劑相比，有服用方便、吸收快、生物利用度高、對(duì)消化道黏膜刺激性小等優(yōu)點(diǎn)，受到廣泛關(guān)注。因此，開發(fā)一種枸地氯雷他定凍干口腔速溶片，將具有重要的市場(chǎng)價(jià)值和社會(huì)效益。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種枸地氯雷他定凍干口腔速溶片，其溶化時(shí)間短，釋放藥物迅速，且無需用水吞服，口感良好；

本發(fā)明所要解決的另一個(gè)技術(shù)問題是提供一種所述枸地氯雷他定凍干口腔速溶片的制備方法，該方法工藝簡易，所制得的口腔速崩片具有較高的機(jī)械強(qiáng)度。

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是：

本發(fā)明首先公開了一種枸地氯雷他定凍干口腔速溶片，其特征在于，包括以下各組分：枸地氯雷他定、骨架材料、助懸劑、矯味劑和pH調(diào)節(jié)劑。

本發(fā)明首先公開了一種枸地氯雷他定凍干口腔速溶片，包括以下各組分：枸地氯雷他定、骨架材料、助懸劑、矯味劑、pH調(diào)節(jié)劑和著色劑。

各組分的重量份為：枸地氯雷他定5-20份、環(huán)糊精10-30份、骨架材料30-80份、助懸劑1-10份、矯味劑0.1-5份、pH調(diào)節(jié)劑0.1-2份和著色劑0.001-0.05份；

優(yōu)選的，枸地氯雷他定5-10份、環(huán)糊精15-30份、骨架材料50-70份、助懸劑1-5份、矯味劑0.2-2份、pH調(diào)節(jié)劑0.3-1份和著色劑0.001-0.01份；

最優(yōu)選的，枸地氯雷他定8.8份、環(huán)糊精30份、骨架材料57.2份、助懸劑3份、矯味劑0.5份、pH調(diào)節(jié)劑0.49份和著色劑0.01份。