[發明專利]一種可溶性氟苯尼考顆粒及其制備方法

有效

• 申請號: 201610189442.4
• 申請日: 2016-03-28
• 公開（公告）號: CN105687144B
• 公開（公告）日: 2019-01-25
• 發明（設計）人: 郭瑞忠
• 申請（專利權）人: 寧波科瑞特動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/165;A61K47/40;A61K47/34;A61P31/04
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本發明公開了一種可溶性氟苯尼考顆粒，其制備原料包含：氟苯尼考、超支化聚酯?環糊精復合物、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮和余量填充劑；其中所述超支化聚酯?環糊精復合物通過用環糊精對超支化聚酯進行化學改性得到。本發明還公開了制備所述可溶性氟苯尼考顆粒的方法。

技術領域

本發明屬于醫藥制劑領域，更具體地，本發明涉及一種獸用的可溶性氟苯尼考顆粒。

背景技術

氟苯尼考（Florfenicol），又名氟甲砜霉素，是八十年代后期創制的一種氯霉素類獸用廣譜抗菌藥，現已通過我國的審批。氟苯尼考具有極廣的抗菌譜，抗菌活性明顯，并且速效長效，按推薦量使用無毒副作用，被廣泛應用于畜禽及水生動物多種細菌引起的感染的治療或者預防。然而，氟苯尼考在水中幾乎不溶，不能充分發揮藥效，限制了其在市場上的應用。目前，我國改善氟苯尼考水溶性的技術有：助溶劑微粉化、線性共聚物負載、PVPK分散體、PEG6000分散體、超微、研磨等方法，但仍存在助溶效果不理想、溶解速度慢、溶出度小、難以滿足濃配使用需求的問題。

因此，非常需要通過配方以及生產工藝的改進，制備兼具水溶性良好以及高抗菌效果的可溶性氟苯尼考顆粒。

發明內容

針對現有技術存在的問題，本發明的目的在于提供一種可溶性氟苯尼考顆粒的技術方案。

本發明的第一個方面提供了一種用于可溶性氟苯尼考顆粒，包括以下組分，以重量百分比計：

氟苯尼考5～20%；

超支化聚酯-環糊精復合物5～10%；

泊洛沙姆2.5～5%；

聚乙烯吡咯烷酮2.5～5%；

余量為填充劑；

其中，所述的超支化聚酯-環糊精復合物是通過用環糊精對超支化聚酯進行化學改性得到。

在一種實施方式中，所述超支化聚酯是由多羥基化合物與二羥基單羧酸按摩爾比1：30～200通過酯化反應得到。

在一種實施方式中，所述多羥基化合物選自季戊四醇、丙三醇、三羥甲基丙烷、三羥甲基乙烷、2-羥甲基-1,3-丙二醇、乙二醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、己二醇、辛二醇、三乙二醇、二丙二醇中的任意一種或多種。

在一種實施方式中，所述二羥基單羧酸選自二羥基脂肪酸、芳香族二羥基羧酸中的一種或兩種。其中，所述二羥基脂肪酸選自2,2-羥甲基丁酸、2,2-羥甲基丙酸的一種或兩種，所述二羥基芳香族羧酸為鄰苯二甲酸酐與二醇胺反應制得。

在一種實施方式中，所述二羥基脂肪酸與芳香族二羥基羧酸的摩爾比為0.1～20：1。

在一種實施方式中，所述環糊精為羧甲基環糊精。

在一種實施方式中，所述聚乙烯吡咯烷酮為PVPK30。

在一種實施方式中，所述填充劑為輔利粉、可溶性淀粉、糊精、無水葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇中的一種或多種。

本發明的另一方面提供了一種可溶性氟苯尼考顆粒的制備方法，包括以下步驟：

(1)按配方重量比稱取超支化聚酯-環糊精復合物、泊洛沙姆和聚乙烯吡咯烷酮，加水攪拌使其溶解，得到混合物a；

(2)按配方重量比稱取氟苯尼考，加入甲醇，攪拌使其溶解，制成溶液b；

(3)將溶液b滴入混合物a中，攪拌至形成均勻的無色溶液，得到混合物c；

(4) 將混合物c進行噴霧干燥，得到氟苯尼考成品；