[發(fā)明專利]一種含有富馬酸比索洛爾的治療高血壓的藥物組合物及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201610175843.4
• 申請日: 2016-03-27
• 公開（公告）號: CN105582192A
• 公開（公告）日: 2016-05-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權(quán)）人: 濟(jì)南邦文醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/88
• 分類號: A61K36/88;A61P9/12;A61K31/138
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• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含有富馬酸比索洛爾的治療高血壓的藥 物組合物及其制備方法。

背景技術(shù)

高血壓是心腦血管疾病的重要病因及危險因素，而全球有20%-30%的人患有髙血 壓。高血壓會影響心、腦、腎的結(jié)構(gòu)和功能，會顯著增加卒中、心衰、終末期腎病的發(fā)病風(fēng)險。 原發(fā)性高血壓占高血壓發(fā)病的95%，2002年的調(diào)查顯示在我國18歲以上人群患病率高達(dá) 18.8%，患病人數(shù)達(dá)到1.6億。因此高血壓的預(yù)防與治療，成為我國及全世界最為關(guān)注的重大 公共衛(wèi)生問題。

目前高血壓的治療方法除了改變生活習(xí)慣外，最主要的有效干預(yù)方法就是藥物治 疔，目前常用的降壓藥物共分為5類，臨床上主要采用單用及聯(lián)合用藥兩類方案。但是降壓 藥物在臨床的應(yīng)用中仍然有很多的問例如長期服藥造成的不良反應(yīng)、耐藥現(xiàn)象以及患者的 不良依從性。有研究表明接受藥物治療的患者只有53%成功的控制了血壓，使血壓控制在≤ 140/90mmHg。

富馬酸比索洛爾是臨床常用的治療高血壓的β受體阻滯劑。本品適用于高血壓治 療，尤其對中度高血壓和無嚴(yán)重并發(fā)癥的年輕高血壓患者效果最佳，可與其他降壓藥物聯(lián) 合使用。但是，長期服用富馬酸比索洛爾的副作用對人體的傷害也很大。最讓人頭痛的是可 能導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，例如眩暈、頭痛、抑郁、失眠多夢、幻覺等。此不良反應(yīng)限制了富 馬酸比索洛爾在臨床的使用。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決富馬酸比索洛爾副作用大限制使用人群的技術(shù)問題，本發(fā)明提供了一種 富馬酸比索洛爾與中藥的組合物，通過與中藥的配伍，來減輕富馬酸比索洛爾的不良反應(yīng)， 從而實現(xiàn)減毒增效的目的。

本發(fā)明是通過下述的技術(shù)方案來實現(xiàn)的：

一種含有富馬酸比索洛爾的治療高血壓的藥物組合物，由如下重量配比的原料藥組 成：富馬酸比索洛爾1.25-10份、刺沙蓬2000-4000份、刺葉蘇鐵2000-4000份、大花剪秋羅 2000-4000份、燈心草根2000-4000份。

上述的含有富馬酸比索洛爾的治療高血壓的藥物組合物，其重量份配比優(yōu)選為： 富馬酸比索洛爾2.5-7.5份、刺沙蓬2500-3500份、刺葉蘇鐵2500-3500份、大花剪秋羅2500- 3500份、燈心草根2500-3500份。

上述的含有富馬酸比索洛爾的治療高血壓的藥物組合物，其重量份配比最佳為： 富馬酸比索洛爾5份、刺沙蓬3000份、刺葉蘇鐵3000份、大花剪秋羅3000份、燈心草根3000 份。

本發(fā)明的以上組成中，各味中藥的重量是以生藥計算的，如果以克為單位，如制成 制劑，則因制劑的大小不同可制成100-1000劑。所述100-1000劑是指單位劑量的制劑形式， 如片劑100-1000片，膠囊劑100-1000粒，顆粒劑l00-1000g，口服液l00-l000ml，膏劑l00- l000g，丸劑100-1000丸等。

以上組成是按重量作為配比的，在生產(chǎn)時可按照相應(yīng)比例增大或減少，如大規(guī)模 生產(chǎn)可以以kg為單位，或以t（噸）為單位；小規(guī)模制劑也可以以g為單位。重量可以增大或者 減小，但各組成之間的生藥材重量配比的比例不變。

以上重量配比的比例是經(jīng)過科學(xué)篩選得到的，對于特殊病人，如重癥或輕癥，肥胖 或瘦小的病人，可以相應(yīng)調(diào)整組成的量的配比，增加或減少不超過100%，藥效基本不變。

本發(fā)明的藥物組合物，可單獨(dú)或根據(jù)需要可以加入藥物體積一些藥物可接受的輔 料，可以采用制劑學(xué)常規(guī)技術(shù)制備該藥物制劑，如將藥物活性物質(zhì)與藥物可接受的輔料混 合。在制成藥物制劑時可以制成任何可藥用的口服劑型，這些劑型選自：顆粒劑、片劑、膠囊 劑、口服液、口含劑、丸劑、散劑，優(yōu)選的是顆粒劑。

上述含有富馬酸比索洛爾的治療高血壓的藥物組合物的制備方法，包含如下步 驟：

a.將刺沙蓬、刺葉蘇鐵、大花剪秋羅、燈心草根加水煎煮2次，第1次加入藥物體積6~8倍 量水，煎煮1~2小時，第二次加入藥物體積4~6倍量水，煎煮0.5~1.5小時，合并煎煮液，備用；

b.將煎煮液在55~65℃、-0.04~-0.08Mpa條件下濃縮成相對密度為1.08~1.12的清 膏，加乙醇至含醇量為75%，放置12小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15~1.20的清膏，噴 霧干燥得干燥藥粉；

c.將富馬酸比索洛爾與干燥藥粉混勻，制粒，得本發(fā)明藥物組合物的活性物質(zhì)；