[發明專利]一種含有格列美脲的治療糖尿病的藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201610175811.4
• 申請日: 2016-03-27
• 公開（公告）號: CN105770530A
• 公開（公告）日: 2016-07-20
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 濟南邦文醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61K9/16;A61P3/10;A61K31/64;A61K36/73;A61K36/44
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種含有格列美脲的治療糖尿病的藥物組合 物及其制備方法。

背景技術

糖尿病是現代疾病中的第二殺手，其對人體的危害僅次于癌癥。其實，糖尿病本身 并不可怕，可怕的是糖尿病的并發癥，糖尿病帶來的危害，幾乎都來自它的并發癥。在我國 糖尿病患者中，合并高血壓者多達1200萬，腦卒中者500萬，冠心病者600萬，雙目失明者45 萬，尿毒癥者50萬。

糖尿病是一種復合病因的綜合病癥，是由于體內胰島素缺乏或拮抗胰島素的激素 增加，或胰島素在靶細胞內不能發揮正常生理作用而引起的葡萄糖、蛋白質及脂質代謝紊 亂的一種綜合病癥。其特征為血循環中葡萄糖濃度異常升高及尿糖、血糖過高時出現典型 的“三多一少”癥狀，即多吃、多尿、多食及體重減輕，且伴有疲乏無力。嚴重者可發生酮癥酸 中毒、高滲性糖尿病昏迷，且易合并多種感染。隨著病程的延長，其代謝紊亂可導致眼、腎、 神經、血管及心臟等組織器官的慢性病變。若得不到及時、恰當的治療，則發生心臟病變、腦 血管病變、腎功能衰竭、雙目失明、下肢壞死等情況，成為致殘、致死的主要原因。

格列美脲是臨床常用的治療糖尿病的黃脲類藥物，適用于單用飲食和運動治療不 能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥，也可與雙胍類或胰島素合用。用于治 療肥胖型的糖尿病效果很好，因此臨床應用廣泛，格列美脲常見的不良反應為胃腸道反應， 如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、便秘、腹脹、消化不良、胃灼熱等，這些不良反應高達30%，此不良 反應限制了格列美脲的使用。

發明內容

為了解決格列美脲胃腸道副作用大限制使用人群的技術問題，本發明提供了一種 格列美脲與中藥的組合物，通過與中藥的配伍，來減輕格列美脲的不良反應，從而實現減毒 增效的目的。

本發明是通過下述的技術方案來實現的：

一種含有格列美脲的治療糖尿病的藥物組合物，由如下重量配比的原料藥組成：格列 美脲0.5-1.5份、枇杷木白皮4000-8000份、柿花4000-8000份、筆仔草4000-8000份、草地早 熟禾4000-8000份。

上述的含有格列美脲的治療糖尿病的藥物組合物，其重量份配比優選為：格列美 脲0.75-1.25份、枇杷木白皮5000-7000份、柿花5000-7000份、筆仔草5000-7000份、草地早 熟禾5000-7000份。

上述的含有格列美脲的治療糖尿病的藥物組合物，其重量份配比最佳為：格列美 脲1份、枇杷木白皮6000份、柿花6000份、筆仔草6000份、草地早熟禾6000份。

本發明的以上組成中，各味中藥的重量是以生藥計算的，如果以克為單位，如制成 制劑，則因制劑的大小不同可制成100-1000劑。所述100-1000劑是指單位劑量的制劑形式， 如片劑100-1000片，膠囊劑100-1000粒，顆粒劑l00-1000g，口服液l00-l000ml，膏劑l00- l000g，丸劑100-1000丸等。

以上組成是按重量作為配比的，在生產時可按照相應比例增大或減少，如大規模 生產可以以kg為單位，或以t（噸）為單位；小規模制劑也可以以g為單位。重量可以增大或者 減小，但各組成之間的生藥材重量配比的比例不變。

以上重量配比的比例是經過科學篩選得到的，對于特殊病人，如重癥或輕癥，肥胖 或瘦小的病人，可以相應調整組成的量的配比，增加或減少不超過100%，藥效基本不變。

本發明的藥物組合物，可單獨或根據需要可以加入藥物體積一些藥物可接受的輔 料，可以采用制劑學常規技術制備該藥物制劑，如將藥物活性物質與藥物可接受的輔料混 合。在制成藥物制劑時可以制成任何可藥用的口服劑型，這些劑型選自：顆粒劑、片劑、膠囊 劑、口服液、口含劑、丸劑、散劑，優選的是顆粒劑。

上述含有格列美脲的治療糖尿病的藥物組合物的制備方法，包含如下步驟：

a.將枇杷木白皮、柿花、筆仔草、草地早熟禾加水煎煮2次，第1次加入藥物體積6~8倍量 水，煎煮1~2小時，第二次加入藥物體積4~6倍量水，煎煮0.5~1.5小時，合并煎煮液，備用；

b.將煎煮液在55~65℃、-0.04~-0.08Mpa條件下濃縮成相對密度為1.08~1.12的清 膏，加乙醇至含醇量為75%，放置12小時，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15~1.20的清膏，噴 霧干燥得干燥藥粉；