[發明專利]一種巴氯芬的藥物組合物及其在骨破壞性疾病中的應用

在審

• 申請號: 201610172606.2
• 申請日: 2016-03-23
• 公開（公告）號: CN105646642A
• 公開（公告）日: 2016-06-08
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 錢浩
• 主分類號: C07J73/00
• 分類號: C07J73/00;A61K31/585;A61K31/195;A61K36/739;A61P19/08
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1.一種具有下述結構式的化合物(Ⅰ)，

2.一種巴氯芬的藥物組合物，其特征在于：包括巴氯芬、如權利要求1所述的化合物(Ⅰ) 和藥學上可以接受的載體。

3.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟：(a)將地 榆的干燥根粉碎，用70～80％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、 乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取 物；(b)步驟(a)中正丁醇萃取物用大孔樹脂除雜，先用8％乙醇洗脫6個柱體積，再用70％乙 醇洗脫8個柱體積，收集70％洗脫液，減壓濃縮得70％乙醇洗脫濃縮物；(c)步驟(b)中70％ 乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為50:1、25:1、15:1和5:1的二氯甲烷-甲醇 梯度洗脫得到4個組分；(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進一步分離，依次用體積比為10:1、 5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d)中組分2用十八烷基硅烷鍵 合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為70％的甲醇水溶液等度洗脫，收集8～12個柱體積洗 脫液，洗脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

4.根據權利要求3所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)用75％乙醇熱回 流提取，合并提取液。

5.根據權利要求3所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為AB-8型 大孔吸附樹脂。

6.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療骨破壞性疾病的藥物中的應用。

7.權利要求2所述的巴氯芬的藥物組合物在制備治療骨破壞性疾病的藥物中的應用。