[發(fā)明專利]去甲萬古霉素衍生物及其制備純化方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610172063.4 | 申請日： | 2016-03-24 |
| 公開（公告）號： | CN105585617A | 公開（公告）日： | 2016-05-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 洪斌;江志波;王麗非;雷璇;陳明華;江冰婭;武臨專;張雪霞;鄭智慧;胡辛欣;游雪甫;司書毅 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 主分類號： | C07K9/00 | 分類號： | C07K9/00;C07K1/18;A61K38/14;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京市誠輝律師事務(wù)所 11430 | 代理人： | 唐寧 |
| 地址： | 100050*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 萬古霉素 衍生物 及其 制備 純化 方法 | ||
1.一種去甲萬古霉素衍生物的HPLC制備分離方法，所述方法為：
(1)流動相：甲醇：0.05～0.2％甲酸水溶液，
(2)梯度洗脫步驟：30～50min內(nèi)甲醇從10％逐漸上升至70％，
(3)將去甲萬古霉素原料藥水溶液過色譜柱，流速為1.0～5.0ml/min，檢測波長280nm， 所述的去甲萬古霉素原料藥優(yōu)選為去甲萬古霉素鹽酸鹽原料藥，
(4)收集主峰以外的次峰產(chǎn)物組分洗脫液，經(jīng)減壓蒸餾后即得去甲萬古霉素衍生物純 品。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法中使用的色譜柱為C18色譜柱或 苯基柱。
3.由權(quán)利要求1或2所述方法分離獲得的去甲萬古霉素衍生物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的去甲萬古霉素衍生物，其特征在于，所述的去甲萬古霉素衍生 物為：化合物1(結(jié)構(gòu)如下式1所示)、化合物2或3(結(jié)構(gòu)如下式2、3所示)。
5.權(quán)利要求3或4所述的去甲萬古霉素衍生物在制備藥物中的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物為抗革蘭氏陽性菌的藥物，所述 的革蘭氏陽性菌優(yōu)選為：耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、耐青霉素 的腸桿菌、肺炎鏈球菌以及梭狀芽孢桿菌。
7.一種去甲萬古霉素的HPLC純化方法，所述方法為：
(1)流動相：甲醇：0.05～0.2％甲酸水溶液，
(2)梯度洗脫步驟：30～50min內(nèi)甲醇從10％逐漸上升至70％，
(3)將去甲萬古霉素原料藥水溶液過色譜柱，流速為1.0～5.0ml/min，檢測波長280nm， 所述的去甲萬古霉素原料藥優(yōu)選為去甲萬古霉素鹽酸鹽原料藥，
(4)收集主峰產(chǎn)物組分洗脫液，經(jīng)減壓蒸餾后即得去甲萬古霉素純品。
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