[發明專利]一種2-吲哚酮衍生物及其制備方法

在審

• 申請號: 201610171965.6
• 申請日: 2016-03-23
• 公開（公告）號: CN105732471A
• 公開（公告）日: 2016-07-06
• 發明（設計）人: 葉芳
• 申請（專利權）人: 葉芳
• 主分類號: C07D209/34
• 分類號: C07D209/34
• 代理公司: 北京眾合誠成知識產權代理有限公司 11246
• 代理人: 連圍

1.一種2-吲哚酮衍生物的制備方法，其特征在于，反應機理如下：在酸性條件下，由化合物Ⅰ經催化劑催化后，發生反應，生成目標化合物Ⅱ；

其中R₁為C₁-C₆烷基或氫、R₂為C₁-C₆烷基。

2.根據權利要求1所述的吲哚酰胺化合物的制備方法，其特征在于，其中所述R₁為乙烷基。

3.根據權利要求1所述的吲哚酰胺化合物的制備方法，其特征在于，其中所述R₂為丁烷基。

4.根據權利要求1所述的吲哚酰胺化合物的制備方法，其特征在于，其中所述制備方法的具體操作步驟為：將化合物Ⅰ溶解于有機溶劑中，向其中加入有機酸，調節pH為2-2.5，再向其中加入催化劑，升高溫度到95-105℃，保持該溫度并攪拌，持續反應10h，反應結束；過濾，干燥，旋轉蒸發去除溶劑，然后經過柱層析分離提純，以等體積比的丙酮和石油醚混合液進行沖洗后得到目標化合物II。

5.根據權利要求4所述的吲哚酰胺化合物的制備方法，其特征在于，其中所述有機酸為草酸和水楊酸混合液。

6.根據權利要求4所述的吲哚酰胺化合物的制備方法，其特征在于，其中所述催化劑為四苯基卟啉、過氧化二苯甲酰以及過硫酸鉀的混合物。

7.根據權利要求4所述的吲哚酰胺化合物的制備方法，其特征在于，其中所述催化劑中四苯基卟啉、過氧化二苯甲酰以及過硫酸鉀的摩爾比為1:2:1。

8.根據權利要求4所述的吲哚酰胺化合物的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為乙酸乙酯和乙醚混合液。

9.根據權利要求4所述的吲哚酰胺化合物的制備方法，其特征在于，其中所述化合物Ⅰ與催化劑的摩爾比為1:0.05。

10.權利要求1-9中任一項所述的吲哚酰胺化合物的制備方法所制備得到的吲哚酰胺化合物。