[發(fā)明專利]一種適用于嬰幼兒、老年患者的口服包衣細顆粒及其制備方法

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• 申請日: 2016-03-24
• 公開（公告）號: CN105769813A
• 公開（公告）日: 2016-07-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫衛(wèi)東;董永生;周孟宇;李攀
• 申請（專利權(quán)）人: 河南中帥醫(yī)藥科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/7052;A61K31/545;A61K31/616
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為;孟旭

1.一種適用于嬰幼兒、老年患者的口服包衣細顆粒，其特征在于，所述細顆粒由 含藥微丸和包衣層組成，其中的含藥微丸由空白丸芯、活性成分、粘合劑、抗粘 劑制備而成，各組分的重量百分比如下：10～40％的活性成分、30～50％的空白 丸芯、4～10％的粘合劑、1％～5％抗粘劑、包衣層材料10～40％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的細顆粒，其特征在于，所述口服包衣細顆粒，由含藥微 丸和包衣層組成，其中的含藥微丸由空白丸芯、藥物活性成分、粘合劑、抗粘劑 制備而成，各組分的重量百分比如下：25～40％的藥物活性成分、30～50％的 空白丸芯、4～10％的粘合劑、1％～5％抗粘劑、包衣層材料10～20％，

其中，所述的藥物活性成分為克拉霉素、頭孢拉定、氯雷他定、阿奇霉素、布洛 芬、對乙酰氨基酚、多潘立酮、羅紅霉素、頭孢丙烯、頭孢呋辛酯、阿莫西林、 頭孢克洛、阿司匹林中任一種，并不限于上述活性成分；優(yōu)選的，藥物活性成分 選自阿奇霉素、頭孢克洛或阿司匹林，

其中，所述空白丸芯為蔗糖微丸、微晶纖維微丸、淀粉微丸、二氧化硅微丸、乳 糖-微晶纖維素微丸、蔗糖-淀粉微丸中一種或一種以上，并不限于上述空白丸芯； 優(yōu)選的，空白丸芯選自：蔗糖微丸或微晶纖維微丸，

其中，所述細顆粒中的粘合劑為羥丙甲纖維素、聚丙烯酸樹酯、羥丙基纖維素、 聚維酮、聚乙烯醇、羧甲基纖維素鈉中的一種或一種以上，并不限于上述粘合劑； 優(yōu)選的，粘合劑選自：羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮，

其中，所述細顆粒中的抗粘劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中任一種，并不限 于上述抗粘劑；優(yōu)選的，抗粘劑為滑石粉，

其中，所述細顆粒中的包衣層材料為甲基纖維素、羥丙基纖維素、乙基纖維素、 羥丙基甲基纖維素、聚丙烯酸樹脂IV、尤特奇E100、尤特奇EPO、滑石粉、檸 檬酸三乙酯中的一種或一種以上，并不限于上述包衣材料，優(yōu)選的，包衣材料選 自：聚丙烯酸樹脂IV，羥丙甲纖維素，羥丙基甲基纖維素，尤特奇RS100或尤 特奇L100-55。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的細顆粒，其特征在于，

其中，所述的藥物活性成分選自阿奇霉素、頭孢克洛或阿司匹林，

其中，所述空白丸芯選自：蔗糖微丸或微晶纖維微丸，

其中，所述粘合劑選自：羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、聚維酮，

其中，所述抗粘劑為滑石粉，

其中，所述包衣材料選自：聚丙烯酸樹脂IV，羥丙甲纖維素，羥丙基甲基纖維 素，尤特奇RS100或尤特奇L100-55。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的細顆粒，其特征在于，該細顆粒由含藥微丸和包衣層 組成，其中，含藥微丸組方：蔗糖空白丸芯200g，阿奇霉素100g，羥丙甲纖 維素30g，滑石粉5g，包衣層由隔離層和掩味層組成，其中，隔離層：羥丙 甲纖維素20g，滑石粉5g，其中，掩味層：50g聚丙烯酸樹脂IV，5g滑石粉， 或者，

該細顆粒由含藥微丸和包衣層組成，其中含藥微丸組方：微晶纖維素空白丸 芯200g，頭孢克洛125g，聚維酮20g，滑石粉5g，包衣層由隔離層和緩釋 層組成，其中，隔離層：羥丙甲纖維素20g，其中，緩釋層：50g尤特奇RS100， 檸檬酸三乙酯5g，滑石粉5g，

或者，

該細顆粒由含藥微丸和包衣層組成，含藥微丸組方：微晶纖維素空白丸芯 300g，阿司匹林250g，羥丙纖維素50g，滑石粉10g，包衣層由隔離層和腸 溶層組成，其中，隔離層：羥丙甲纖維素25g，滑石粉5g，其中，腸溶層： 80g尤特奇L100-55，檸檬酸三乙酯8g，滑石粉13g。

5.權(quán)利要求1所述的細顆粒的制備，其特征在于，包括以下步驟：

①空白丸芯：將空白丸芯過篩，

②藥液制備：將粘合劑和適量溶劑介質(zhì)攪拌均勻，加入活性成分、抗粘劑，攪拌 均勻，得藥液；

③含藥微丸制備：按重量比將空白丸芯，置于包衣設(shè)備，將藥液包衣于空白丸芯 上，上藥完畢，烘干；

④細顆粒制備：將近圓形含藥微丸進行包衣，烘干，過篩。