[發(fā)明專利]一種分子內(nèi)不對稱環(huán)加成合成手性三元嘌呤碳環(huán)核苷類似物的方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610163591.3
• 申請日: 2016-03-22
• 公開（公告）號: CN105693725A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭海明;黃可心;謝明勝;王東超;王海霞;渠桂榮
• 申請（專利權(quán)）人: 河南師范大學(xué)
• 主分類號: C07D473/30
• 分類號: C07D473/30;C07D473/34;C07D473/40;C07D473/00
• 代理公司: 北京漢昊知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11370
• 代理人: 馮譜

1.一種分子內(nèi)不對稱環(huán)加成合成手性三元嘌呤碳環(huán)核苷類似物的方法，其特征在于， 以N-9位分子內(nèi)重氮的核苷為原料，通過分子內(nèi)不對稱環(huán)加成合成手性三元嘌呤碳環(huán)核苷 類似物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，其合成路線如下：

其中，R¹代表下列基團(tuán)中的一種：Cl、哌啶、吡咯烷、嗎啉、二甲氨基、甲氧基、乙氧基、苯 基；R²代表下列基團(tuán)中的一種：H、Cl、OMe；R³代表下列基團(tuán)中的一種：氫、甲酯、乙酯、苯基、甲 基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特在于，具體步驟為：以ClCH₂CH₂Cl作溶劑，氮?dú)獗Ｗo(hù) 下加入1mol％的Ru-L和1a，室溫下攪拌30min，其中Ru-L的結(jié)構(gòu)式如下：

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述的原料選自以下16個具體化合物中的 一個：

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的方法，其特征產(chǎn)于，所述的產(chǎn)物為下列16個具體化合 物中的至少一個：

6.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的方法，其特征在于，取1.0mmolα-堿基烯丙醇，5.0mmolK₂CO₃和3.0mmol溴乙酰溴，加入60mL的二氯甲烷溶液，反應(yīng)1h后，淬滅，萃取，旋干除去溶劑；加入 N，N’-雙對甲苯磺酰肼，反應(yīng)降至0℃，逐滴加入5.0mmolDBU，0℃攪拌并用TLC檢測至完全 反應(yīng)。