[發明專利]一種阿維菌素油膏的深加工處理方法

有效

• 申請號: 201610156129.0
• 申請日: 2016-03-11
• 公開（公告）號: CN105732747B
• 公開（公告）日: 2018-09-18
• 發明（設計）人: 高鶴永;楊軍強;侯東偉;張強;李軍華;鄭智新
• 申請（專利權）人: 內蒙古新威遠生物化工有限公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;C07H1/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

一種阿維菌素油膏的深加工處理方法，屬于化學合成領域中的有機化學合成，該處理方法是將阿維菌素油膏通過阿維菌素油膏的預處理?保護反應?氧化反應?胺化還原反應?脫保護反應?成鹽反應得到阿維菌素阿維菌素B₂a的胺基衍生物鹽和阿維菌素B₁a胺基衍生物鹽的混合物；本發明改變了現有阿維菌素油膏的利用途徑，提供了一種新的阿維菌素油膏的深加工處理方法，使合成加工減少了精制結晶工藝步驟，使進一步的制劑加工更加簡單、方便；更加安全、環保；更加減少不必要農田污染和后續制劑的加工成本。

技術領域

本發明屬于化學合成領域中的有機化學合成，具體地說是一種阿維菌素的下腳料阿維菌素油膏的深加工處理方法。

背景技術

阿維菌素是由Sterptomyces avermitills所產生，屬灰色鏈霉菌。上世紀八十年代，由日本北里大學科學家大村智等和美國默克公司共同開發，經發酵提取工藝生產。美國默克公司從中提取出一組有八個結構相似的同系物組成的混合物，并將其命名為阿維菌素。

阿維菌素是一類十六元大環內酯類抗生素，其結構中，十六元環內酯與一個二糖齊墩果糖形成糖苷，并與六元螺縮酮系及六氫苯并呋喃系相連。阿維菌素為天然發酵組分的混合物，共有A₁a、A₂a、B₁a、B₂a、A₁b、A₂b、B₁b、B₂b八種組分組成；A₁a、A₂a、B₁a、B₂a四種主要成分總含量≥80％，相對應四種成分A₁b、A₂b、B₁b、B₂b含量較少，總含量≤20％。

阿維菌素是一種神經毒劑，其機理是作用于昆蟲神經元突觸或神經肌肉突觸的GABA受體，干擾昆蟲體內神經末梢的信息傳遞，即激發神經未梢放出神經傳遞抑制劑Y--氨基丁酸(GABA)，促使GABA門控的氯離子通道延長開放，對氯離子通道具有激活作用，大量氯離子涌入造成神經膜電位超級化，致使神經膜處于抑制狀態，從而阻斷神經未梢與肌肉的聯系，使昆蟲麻痹、拒食、死亡。因其作用機制獨特，所以與常用的藥劑無交互抗性。對昆蟲和蝸類具有觸殺和胃毒作用，但不能殺卵，具有廣譜高效、抵御抗性、持效期長、低毒、低殘留、易降解、對天敵影響小、安全性高等特點。

阿維菌素存在于發酵液的菌絲體中，經過過濾棄去濾液，濾餅用乙醇提取后經脫糖、濃縮、結晶可得到阿維菌素精品(含AbamectinB₁95％)，結晶后的母液經減壓蒸發濃縮至無溶劑后加入甲苯或二甲苯之類的有機溶劑配制到指定粘度后得到阿維菌素油膏，其中阿維菌素B₁a的含量一般在3～9％之間(即含AbamectinB₁ 3％～9％)。

當今世界隨著人們對綠色食品的呼喚，生物農藥及半合成生物農藥日益顯示出其重要性；人造半合成生物農藥越來越受到人們的重視。對阿維菌素進行深加工，人工半合成阿維菌素類農藥已得到人們的共識。然而在已公開的專利或非專利文獻中，無論對阿維菌素B₁a的深加工還是對阿維菌素B₂a的深加工無一不是以阿維菌素系列精粉為母體經行研究和開發的，對阿維菌素油膏的深加工處理無論在國外還是國內尚屬空白領域；本發明擬通過對阿維菌素油膏中的主要成分B₂a和B₁a進行衍生化合成并成鹽對阿維菌素油膏進行深加工處理。

發明內容：

本發明改變了現有阿維菌素油膏的利用途徑，提供了一種新的阿維菌素油膏的深加工處理方法，使合成加工減少了精制結晶工藝步驟，使進一步的制劑加工更加簡單、方便；更加安全、環保；更加減少不必要農田污染和后續制劑的加工成本。

本發明的一種阿維菌素油膏的深加工處理方法，是通過以下步驟進行的：