[發(fā)明專利]一種苯丙素類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療炎癥性疾病的藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610154854.4
• 申請(qǐng)日: 2016-03-17
• 公開（公告）號(hào): CN105687217A
• 公開（公告）日: 2016-06-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張鵬;彭開鋒;林麗美;伍實(shí)花;夏博候;佘娜;顏利玲
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 株洲千金藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/7034
• 分類號(hào): A61K31/7034;A61K36/758;A61P29/00;A61P19/02;A61P15/00;A61P15/14;A61P11/04;C07H15/203;C07H1/08
• 代理公司: 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司 44102
• 代理人: 任重;馮振寧

1.一種苯丙素類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療炎癥性疾病的藥物中的應(yīng)用，所述苯丙素類化合物的結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示：

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于，是在制備抑制細(xì)胞炎癥因子TNF-α，IL-1β，IL-6的表達(dá)或抑制羥基自由基的活性的藥物中的應(yīng)用。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述應(yīng)用，其特征在于，所述炎癥性疾病為宮頸炎、子宮內(nèi)膜炎、盆腔炎、乳腺炎、咽喉炎和/或關(guān)節(jié)炎。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述應(yīng)用，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的鹽為式(Ⅰ)所示苯丙素類化合物與酸或堿形成的藥學(xué)上可接受的鹽，

所述苯丙素類化合物藥學(xué)上可接受的鹽的結(jié)構(gòu)如式(Ⅱ)或式(Ⅲ)所示：

其中，R為無(wú)機(jī)酸，R₁或R₂為磺酸根、連氧堿金屬離子或銨根中的任意一種或任意兩種。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述應(yīng)用，其特征在于，所述無(wú)機(jī)酸為鹽酸、氫溴酸、氫氟酸、氫碘酸、硫酸、硝酸、磷酸；所述磺酸根為具有芳基的磺酸根；所述連氧堿金屬離子為鉀離子、鈉離子或鋰離子。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述應(yīng)用，其特征在于，所述藥學(xué)上可接受的鹽為羧酸鹽、乳酸鹽、鈣鹽或鎂鹽。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述應(yīng)用，其特征在于，所述具有芳基的磺酸根為苯磺酸根或?qū)妆交撬岣?/p>

8.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述應(yīng)用，其特征在于，所述藥物含有藥學(xué)上允許的輔料和/或載體。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述應(yīng)用，其特征在于，所述藥物還含有金櫻根、單面針、雞血藤、功勞木、穿心蓮、當(dāng)歸、黨參中的一種或幾種。

10.根據(jù)權(quán)利要求8所述應(yīng)用，其特征在于，所述藥物還含有金櫻根、單面針、雞血藤、功勞木、穿心蓮、當(dāng)歸、黨參中的一種或幾種的提取物。

11.根據(jù)權(quán)利要求8所述應(yīng)用，其特征在于，所述藥物的劑型為片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑、丸劑、溶液劑、混懸劑、注射劑、軟膏劑、栓劑或噴霧劑。

12.根據(jù)權(quán)利要求8所述應(yīng)用，其特征在于，所述藥物的劑型為糖漿劑。