[發明專利]二乙烯三胺基斑蝥酰亞胺二聚體衍生物的結構、制備和用途有效
| 申請號： | 201610154428.0 | 申請日： | 2016-03-18 |
| 公開（公告）號： | CN105601650B | 公開（公告）日： | 2017-12-19 |
| 發明（設計）人： | 譚學杰;李坤;邢殿香;劉耘 | 申請（專利權）人： | 齊魯工業大學 |
| 主分類號： | C07D519/00 | 分類號： | C07D519/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 250353 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 乙烯 胺基 斑蝥 亞胺 二聚體 衍生物 結構 制備 用途 | ||
1.一種斑蝥素衍生物，外觀呈無色棒狀晶體，熔點126.0-127.2℃，分子式C20H21N3O6，化學名為：2,2'-(3-氮雜戊烷-1,5-二基)二(3a,4,7,7a-四氫-4,7-環氧-1,3-二氫異吲哚-1,3-二酮)，其結構如下：
其結晶為三斜晶系，P-1空間群，α＝76.723(4)°，β＝78.423(4)°，γ＝74.682(4)°，Z＝2。
2.如權利要求1中所述化合物的合成及結晶方法，其特征在于：以不飽和去甲基斑蝥素和二乙烯三胺為原料，在有機溶劑中反應并結晶，步驟如下：
1)將不飽和去甲基斑蝥素和二乙烯三胺分別溶于甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃、甲苯、丙酮或N,N-二甲基甲酰胺后，按照1:4至4:1物質的量之比混合，在常溫或加熱回流溫度下攪拌反應4-24小時，得到白色粉末狀固體，為目標產物粗產品；
2)揮發濃縮溶液，過濾，粉末狀固體通過甲醇重結晶，得無色棒狀晶體，即為目標產物晶體。
3.如權利要求1中所述化合物的合成及結晶方法，其特征在于：以不飽和去甲基斑蝥酰亞胺和二(2-溴乙基)胺為原料，在有機溶劑中反應并結晶，步驟如下：
1)將不飽和去甲基斑蝥酰亞胺和二(2-溴乙基)胺分別溶于甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、氯仿、四氫呋喃、甲苯、丙酮或N,N-二甲基甲酰胺后，按照1:4至4:1物質的量之比混合，在常溫或加熱回流溫度下攪拌反應4-24小時，得到白色粉末狀固體，為目標產物粗產品；
2)揮發濃縮溶液，過濾，粉末狀固體通過甲醇重結晶，得無色棒狀晶體，即為目標產物晶體。
4.如權利要求1中所述化合物或其他藥物學上可接受的鹽在制備預防和/或治療腫瘤藥物中的應用，其特征在于：所述腫瘤為肺癌或乳腺癌。
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