[發明專利]一種阿那曲唑的藥物組合物及其抗腫瘤的醫藥用途

在審

• 申請號: 201610153379.9
• 申請日: 2016-03-16
• 公開（公告）號: CN105663139A
• 公開（公告）日: 2016-06-15
• 發明（設計）人: 郭根松
• 申請（專利權）人: 郭根松
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61K31/4196;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種具有下述結構式的化合物(Ⅰ)，

2.一種阿那曲唑的藥物組合物，其特征在于：包括阿那曲唑、如權利要求1所述的化合 物(Ⅰ)和藥學上可以接受的載體。

3.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于，包含以下操作步驟：(a) 將桔梗的干燥根粉碎，用75～85％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油 醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃 取物；(b)步驟(a)中正丁醇萃取物用大孔樹脂除雜，先用10％乙醇洗脫9個柱體積，再 用75％乙醇洗脫12個柱體積，收集75％洗脫液，減壓濃縮得75％乙醇洗脫濃縮物；(c)步 驟(b)中75％乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為80:1、40:1、20:1和10:1 的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到4個組分；(d)步驟(c)中組分3用正相硅膠進一步分離， 依次用體積比為25:1、20:1和15:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d) 中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為75％的甲醇水溶液等度洗 脫，收集13～15個柱體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到化合物(Ⅰ)。

4.根據權利要求3所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)用80％乙 醇熱回流提取，合并提取液。

5.根據權利要求3所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為D101 型大孔吸附樹脂。

6.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備抗腫瘤的藥物中的應用。

7.權利要求2所述的阿那曲唑的藥物組合物在制備抗腫瘤的藥物中的應用。