[發明專利]包含丁香脂素的SIRT1活化劑

在審

• 申請號: 201610133542.5
• 申請日: 2012-10-18
• 公開（公告）號: CN105708833A
• 公開（公告）日: 2016-06-29
• 發明（設計）人: 金炳奎;鄭炫禹;金秀耿;曺始永;樸贊雄;徐大方;金完起;李尚駿
• 申請（專利權）人: 株式會社愛茉莉太平洋
• 主分類號: A61K31/34
• 分類號: A61K31/34;A61P27/02;A61P37/00;A23L33/105
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 鞏克棟;楊生平

1.化學式1的化合物，其衍生物或者其藥學上可接受的鹽在制備用于活化 去乙酰化酶1(SIRT1)的劑中的用途，所述劑預防或改善眼部疾病：

化學式1

其中

R₁、R₂、R₃或者R₄獨立地為未分支或分支的C1至C18烷基、C1至C18 烷氧基、C1至C18烯基、C1至C18炔基或者C3至C6環烷基，以及

R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀或者R₁₁獨立地為氫或者未分支或分支的C1至 C18烷基、C1至C18烷氧基、C1至C18烯基、C1至C18炔基或者C3至C6 環烷基。

2.根據權利要求1所述的用途，其中所述化合物為丁香脂素。

3.根據權利要求1或者2所述的用途，其中基于活化劑的總重量，所述活 化劑包括0.0001至10重量％的量的活性成分。

4.根據權利要求2或者3所述的用途，其中所述丁香脂素包含于選自亞麻 籽、黃柏、五加皮、芝麻籽以及人參漿果的一種或多種的提取物中。

5.根據權利要求1所述的用途，其中所述眼部疾病包括老化相關的眼部疾 病。

6.根據權利要求5所述的用途，其中所述眼部疾病包括選自由黃斑變性、 葡萄膜炎、青光眼、糖尿病性視網膜疾病以及白內障組成的組的一種或多種。

7.根據權利要求1所述的用途，其中所述劑增加視網膜細胞中的SIRT1表 達以及線粒體的合成。

8.根據權利要求1-7任一項所述的劑在制備用于預防或改善眼部疾病的組 合物中的用途，所述組合物包含根據權利要求1-7任一項所述的SIRT1活化劑。

9.根據權利要求8所述的用途，其中基于所述組合物的總重量，所述組合 物包括0.001-20重量％的所述劑。

10.根據權利要求8或9所述的用途，其中所述組合物為食品組合物。

11.根據權利要求8或9所述的用途，其中所述組合物為藥物組合物。