[發明專利]一種替卡法林的制備方法有效
| 申請號： | 201610133218.3 | 申請日： | 2016-03-09 |
| 公開（公告）號： | CN107176940B | 公開（公告）日： | 2019-05-28 |
| 發明（設計）人： | 楊楊;劉佳;朱永強 | 申請（專利權）人： | 江蘇正大豐海制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D311/56 | 分類號： | C07D311/56 |
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| 地址： | 224100 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 替卡法林 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種替卡法林的制備方法，其特征在于反應過程如下：使化合物1與1,1,1,3,3,3-六氟叔丁醇反應，得到替卡法林：
具體反應步驟如下：將化合物1與1,1,1,3,3,3-六氟叔丁醇溶于溶劑C，加入縮合劑、催化劑，低溫進行反應，得到替卡法林；所述溶劑C為N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或其混合；所述催化劑為N,N二異丙基乙胺；所述低溫為0～15℃；反應結束后得到的替卡法林加入溶劑D析晶，所述溶劑D為C6-C8烷烴。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述催化劑與化合物1的摩爾比為2～5：1。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述溶劑C與化合物1的比例為5～20：1，以ml/g單位計。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述溶劑D為正辛烷或異辛烷。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述溶劑D與化合物1的比例為5～20：1，以ml/g單位計。
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