[發明專利]硼酸類化合物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201610125690.2
• 申請日: 2016-03-06
• 公開（公告）號: CN107151255A
• 公開（公告）日: 2017-09-12
• 發明（設計）人: 邵黎明;許玉龍;陳益宜;李煒;謝瓊
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02;A61P43/00
• 代理公司: 上海元一成知識產權代理事務所(普通合伙)31268
• 代理人: 吳桂琴

1.硼酸類化合物，其特征在于，所述的化合物為取代五元雜環硼酸類及取代苯并五元雜環硼酸類化合物，其具有式I結構或式II結構，

式I中：

X為C、O、S或者NH；Y為CR、O、S或者NH，其中R為氫、烷基或者芳基；

式II中：

X為O、S或者NH；

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅獨立為氫、烷基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵素或者硝基。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是式I結構的化合物，

3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是S-對映異構體。

4.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于，其中X為O、S或者NH，Y為CR，其中R為氫、烷基或者芳基。

5.根據權利要求4所述的化合物，其特征在于，其是S-對映異構體。

6.根據權利要求2所述的化合物，其中X為C，Y為O、S或者NH。

7.根據權利要求6所述的化合物，其是S-對映異構體。

8.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物是式II結構的化合物，

其中：

X為O、S或者NH；

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅獨立為氫、烷基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵素或者硝基。

9.根據權利要求8所述的化合物，其具有以下結構，

10.根據權利要求9所述的化合物，其是S-對映異構體。

11.根據權利要求9所述的化合物，其中X為O；

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅獨立為氫、烷基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵素或者硝基。

12.根據權利要求11所述的化合物，其是S-對映異構體。

13.根據權利要求11所述的化合物，其中X為O；

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅至多只能有一個存在；

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅獨立為氫、烷基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵素或者硝基。

14.根據權利要求13所述的化合物，其是S-對映異構體。

15.根據權利要求13所述的化合物，其中X為O；

R₁、R₂為氫，R₃、R₄和R₅至多只能有一個存在；

R₃、R₄和R₅獨立為氫、烷基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵素或者硝基。

16.根據權利要求15所述的化合物，其是S-對映異構體。

17.根據權利要求15所述的化合物，其中X為O；

R₁、R₂、R₄和R₅為氫；

R₃為氫、烷基、環烷基、烷氧基、鹵代烷基、鹵素或者硝基。

18.根據權利要求17所述的化合物，其是S-對映異構體。

19.權利要求1-18中任一所述的化合物在制備蛋白酶體抑制劑中的用途。

20.按權利要求19所述的用途，其中所述的蛋白酶體抑制劑是用于治療與蛋白酶體相關疾病的藥物。