[發(fā)明專利]卵巢癌特異靶向的生物可降解雙親性聚合物、由其制備的聚合物囊泡及應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610123977.1
• 申請日: 2016-03-04
• 公開（公告）號: CN105669964B
• 公開（公告）日: 2017-11-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孟鳳華;鄒艷;鐘志遠(yuǎn)
• 申請（專利權(quán)）人: 博瑞生物醫(yī)藥（蘇州）股份有限公司
• 主分類號: C08G64/18
• 分類號: C08G64/18;C08G64/30;A61K9/127;A61K47/34;A61K47/42;A61P35/00
• 代理公司: 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司32103
• 代理人: 陶海鋒,孫周強(qiáng)

1.一種卵巢癌特異靶向的生物可降解雙親性聚合物，其特征在于：所述卵巢癌特異靶向的生物可降解雙親性聚合物由含雙硫碳酸酯單體的聚合物鍵合靶向分子制備得到；所述靶向分子為GE11多肽、葉酸FA、轉(zhuǎn)鐵蛋白或者Herceptin蛋白；所述含雙硫碳酸酯單體的聚合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為式Ⅰ或者式Ⅱ中的一種：

式Ⅰ

式Ⅱ

其中， R1選自以下基團(tuán)中的一種：

R2選自以下基團(tuán)中的一種：

；

其中，k為113～170，x為15～45，y 為80～300，m 為220～280；

當(dāng)含雙硫碳酸酯單體的聚合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為式Ⅰ時，分子量為30～55 kDa；當(dāng)含雙硫碳酸酯單體的聚合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為式Ⅱ時，分子量為60～95 kDa。

2.一種聚合物囊泡，其特征在于，所述聚合物囊泡由以下聚合物制備得到：

（1）由權(quán)利要求1所述卵巢癌特異靶向的生物可降解雙親性聚合物制備得到；

（2）由權(quán)利要求1所述含雙硫碳酸酯單體的聚合物制備得到；

（3）由權(quán)利要求1所述卵巢癌特異靶向的生物可降解雙親性聚合物與含雙硫碳酸酯單體的聚合物制備得到；

（4）在權(quán)利要求1所述含雙硫碳酸酯單體的聚合物制備的囊泡表面偶聯(lián)靶向分子后得到，所述靶向分子為GE11多肽、葉酸、轉(zhuǎn)鐵蛋白或者Herceptin蛋白。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述聚合物囊泡，其特征在于：所述聚合物囊泡為自交聯(lián)聚合物囊泡；所述自交聯(lián)聚合物囊泡的粒徑為50～160納米。

4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述聚合物囊泡，其特征在于：所述聚合物囊泡由權(quán)利要求1所述卵巢癌特異靶向的生物可降解雙親性聚合物與含雙硫碳酸酯單體的聚合物制備得到；按質(zhì)量百分?jǐn)?shù)，所述卵巢癌特異靶向的生物可降解雙親性聚合物的用量為1～40 wt.%。

5.權(quán)利要求2～4所述任意一種聚合物囊泡作為治療卵巢癌藥物的載體的應(yīng)用。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于：所述治療卵巢癌藥物為小分子抗癌藥物。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于：所述小分子抗癌藥物為紫杉醇、多西紫杉醇、阿霉素、奧拉帕尼、吉非替尼、鹽酸多柔比星、鹽酸表阿霉素或者鹽酸伊利替康。

8.權(quán)利要求1所述的卵巢癌特異靶向的生物可降解雙親性聚合物在制備治療卵巢癌的納米藥物中的應(yīng)用。

9.權(quán)利要求2所述聚合物囊泡在制備治療卵巢癌的納米藥物中的應(yīng)用。