[發明專利]一種妥布霉素吸入組合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201610115495.1
• 申請日: 2016-03-01
• 公開（公告）號: CN105616345B
• 公開（公告）日: 2018-08-21
• 發明（設計）人: 蔡偉惠;金方
• 申請（專利權）人: 上海方予健康醫藥科技有限公司;廣州健康元呼吸藥物工程技術有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/702;A61K47/12;A61P31/04;A61P11/00
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 侯淑紅

1.一種妥布霉素吸入組合物，該組合物包括：妥布霉素4％～8％(w/v)，氯化鈉0.1％～0.9％(w/v)，作為穩定劑的弱還原性有機弱酸0.1％～1.0％(w/v)，用于調節所述組合物pH值的強酸，其余為注射用水；其中所述組合物的pH值為5.6-7.5；其中所述作為穩定劑的弱還原性有機弱酸選自枸櫞酸、酒石酸、蘋果酸中的一種或多種；其中所述用于調節所述組合物pH值的強酸為硫酸或鹽酸。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述組合物中妥布霉素的含量為5％～7％(w/v)。

3.根據權利要求2所述的組合物，其中所述組合物中妥布霉素的含量為5.5％～6.5％(w/v)。

4.根據權利要求3所述的組合物，其中所述組合物中妥布霉素的含量為6.0％(w/v)。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中所述組合物中氯化鈉的含量為0.2％～0.5％(w/v)。

6.根據權利要求5所述的組合物，其中所述組合物中氯化鈉的含量為0.2％～0.4％(w/v)。

7.根據權利要求1所述的組合物，其中所述組合物中作為穩定劑的弱還原性有機弱酸的含量為0.2～0.8％(w/v)。

8.根據權利要求7所述的組合物，其中所述組合物中作為穩定劑的弱還原性有機弱酸的含量為0.3％～0.6％(w/v)。

9.根據權利要求8所述的組合物，其中所述組合物中作為穩定劑的弱還原性有機弱酸的含量為0.4％～0.5％(w/v)。

10.根據權利要求1所述的組合物，其中所述組合物的pH值為5.6～7.0。

11.根據權利要求10所述的組合物，其中所述組合物的pH值為6.1～6.9。

12.根據權利要求1所述的組合物，其中所述作為穩定劑的弱還原性有機弱酸為枸櫞酸。

13.根據權利要求1所述的組合物，其中所述用于調節所述組合物pH值的強酸為硫酸。

14.一種制備權利要求1-13中任一項所述組合物的方法，該方法包括如下步驟：

1)稱取處方量的妥布霉素、作為穩定劑的弱還原性有機弱酸和氯化鈉，加入注射用水，在2～70℃下攪拌使溶解；

2)加入強酸，攪拌，調節pH至5.6-7.5，補加注射用水至全量；

3)經無菌過濾，灌封，即得。

15.根據權利要求14所述的方法，其中在步驟1)中，攪拌溫度為10～60℃。

16.根據權利要求15所述的方法，其中在步驟1)中，攪拌溫度為20～40℃。

17.根據權利要求14所述的方法，其中在步驟1)中，所述作為穩定劑的弱還原性有機弱酸選自枸櫞酸、酒石酸、蘋果酸中的一種或多種。

18.根據權利要求17所述的方法，其中在步驟1)中，所述作為穩定劑的弱還原性有機弱酸為枸櫞酸。

19.根據權利要求14所述的方法，其中在步驟2)中，所述強酸為硫酸或鹽酸。

20.根據權利要求19所述的方法，其中在步驟2)中，所述強酸為硫酸。

21.根據權利要求14所述的方法，其中在步驟2)中，所述pH值為5.6～7.0。