[發明專利]一種替格瑞洛藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201610114877.2
• 申請日: 2016-03-01
• 公開（公告）號: CN105709230B
• 公開（公告）日: 2019-05-31
• 發明（設計）人: 蘭靜;金治剛
• 申請（專利權）人: 北京鑫蘭醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K47/12
• 分類號: A61K47/12;A61K47/40;A61K31/519;A61K9/20
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1.一種替格瑞洛藥物組合物，其特征為含替格瑞洛、助溶劑、稀釋劑、粘合劑、崩解劑和潤滑劑；

其中所述助溶劑為枸櫞酸和羥丙基-β-環糊精兩種，枸櫞酸的用量為替格瑞洛的0.4倍，羥丙基-β-環糊精的用量為替格瑞洛的0.8倍；

所述稀釋劑為甘露醇、乳糖、微晶纖維素、預膠化淀粉、山梨醇、二水合磷酸氫鈣、無水磷酸氫鈣和磷酸鈣中的一種或多種；

所述粘合劑為微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素、聚維酮K30和甲基纖維素中的一種或多種；

所述崩解劑為低取代羥丙纖維素、微晶纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉和交聯聚維酮中的一種或多種；

所述潤滑劑為二氧化硅、硬脂酸鎂、滑石粉、聚乙二醇6000中的一種或兩種。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征為替格瑞洛用量為組合物重量的10～30w/w％。

3.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征為稀釋劑為乳糖和微晶纖維素，其中乳糖的用量為10～50w/w％，微晶纖維素的總用量為10～30w/w％。

4.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征為粘合劑為微晶纖維素和羥丙甲纖維素，微晶纖維素內加，羥丙甲纖維素配制成膠漿加入，膠漿的濃度為1～4w/v％。

5.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征為崩解劑為交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮和微晶纖維素，其中交聯羧甲基纖維素鈉的用量為3-8w/w％，其中交聯聚維酮的用量為3～8w/w％。

6.一種制備如權利要求1-5中任一項所述的藥物組合物的方法，包括下述步驟：

(1)替格瑞洛及各輔料粉碎過60目篩；

(2)稱取替格瑞洛、稀釋劑、崩解劑混合均勻，噴入粘合劑膠漿或潤濕劑，混合剪切制成18目濕顆粒；

(3)濕顆粒置干燥箱中，50～70℃鼓風干燥，得到干顆粒；

(4)將干顆粒擠壓過18目篩整粒，加入硬脂酸鎂以外的潤滑劑混合均勻，再加入硬脂酸鎂混合2分鐘；

(5)壓片。

7.如權利要求6所述的制備方法，包括下述步驟：

(1)替格瑞洛及各輔料粉碎過60目篩；

(2)稱取替格瑞洛、枸櫞酸、羥丙基-β-環糊精、乳糖、微晶纖維素、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉混合均勻，噴入2％羥丙甲纖維素的50％乙醇膠漿，混合剪切制成18目濕顆粒；

(3)濕顆粒置干燥箱中，50～70℃鼓風干燥，得到干顆粒；

(4)將干顆粒擠壓過18目篩整粒，加入二氧化硅混合均勻，再加入硬脂酸鎂混合2分鐘；

(5)壓片。