[發明專利]一種葡萄糖基化近紅外染料及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201610111482.7 | 申請日： | 2016-02-29 |
| 公開（公告）號： | CN105670334B | 公開（公告）日： | 2017-10-10 |
| 發明（設計）人： | 呂偉;陳世光;方艷芬;章雄文 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學 |
| 主分類號： | C09B57/00 | 分類號： | C09B57/00;C07D405/12;C09K11/06;A61K49/00 |
| 代理公司： | 上海藍迪專利商標事務所(普通合伙)31215 | 代理人： | 徐筱梅,張翔 |
| 地址： | 200241 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 葡萄糖 基化近 紅外 染料 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種葡萄糖基化近紅外染料，其特征在于具有通式Ⅺ所示的結構：
2.一種權利要求1所述葡萄糖基化近紅外染料，其特征在于，該近紅外染料在可視化靶向給藥中的應用。
3.一種權利要求1所述葡萄糖基化近紅外染料的制備方法，其特征在于該方法包括如下步驟：
ⅰ)化合物II與疊氮化鈉在溶劑DMF、DMSO或水中，40-60℃下發生親核取代反應，18-24h后得到化合物III，化合物II與疊氮化鈉摩爾比為1：1.1-1.5；
ⅱ)化合物III與對甲苯磺酰氯在溶劑二氯甲烷或DMF中，加入有機堿三乙胺、吡啶或二異丙基乙胺，20-40℃下反應18-24h得到化合物IV，化合物III與對甲苯磺酰氯的摩爾比為1：1.1-1.5；
ⅲ)化合物V與氯甲基甲醚在溶劑丙酮中，加入無機堿碳酸鉀或碳酸鈉，20-40℃下反18-24h得到化合物VI，化合物V與氯甲基甲醚的摩爾比為1：1.1-1.5；
ⅳ)使化合物VI在溶劑DMF或THF中與化合物IV反應，加入NaH做堿，室溫下反應18-24h得到化合物VII，化合物VI與化合物IV的摩爾比為1：1.1-1.5，化合物VI與NaH的摩爾比為1：1.1-1.5；
ⅴ)化合物VII在溶劑甲醇中，在氫離子交換樹脂的作用下，20-40℃反應48-72h脫保護得到化合物VIII，離子交換樹脂的用量是化合物VII質量的1.2-2倍；
vi)使化合物VIII與化合物X在溶劑乙腈或DCM中反應，體系中加入醋酸和哌啶，40-70℃下反應12-24h得到化合物IX，化合物VIII與化合物X的摩爾比為1：1.0-1.2，醋酸與哌啶體積比為1:1-5，醋酸哌啶混合物與溶劑體積比為1：20-60；
vii)在水和異丙醇的混合溶劑中，化合物IX與化合物XII進行click反應，加入化合物IX摩爾量1-10％的抗壞血酸鈉和等摩爾量的硫酸銅或化合物IX摩爾量1-10％的DIPEA和等摩爾量的碘化亞銅，40-70℃下反應0.5-2h得到終產物化合物Ⅺ，化合物IX與化合物XII的摩爾比為(0.8-1)：1。
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