[發明專利]一種穿心蓮內酯干混懸劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201610101939.6
• 申請日: 2016-02-25
• 公開（公告）號: CN105581986B
• 公開（公告）日: 2018-07-27
• 發明（設計）人: 羅曉健;楊小玲;呂武清;簡輝;李志勇;崔剛;饒小勇;張堯;劉堯奇;湯新乾;田佳明;朱文濤;王章偉;王振
• 申請（專利權）人: 江西青峰藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/365;A61P31/04;A61P31/12;A61P11/00;A61P1/12
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本發明公開了一種穿心蓮內酯干混懸劑及其制備方法，所述穿心蓮內酯干混懸劑是由穿心蓮內酯與輔料混合噴霧所得微粒，所述的輔料為熔點較低的輔料，熔點較低的輔料的質量為穿心蓮內酯的0.1倍至10倍，還包括至少一種其他輔料。本發明配出的穿心蓮內酯干混懸劑加入少量水即可送服，服用方便，幾乎沒有苦味，對穿心蓮內酯的矯味良好，適合兒童、老人以及吞咽困難的患者服用。

技術領域：

本發明涉及一種穿心蓮內酯干混懸劑及其制備方法。

背景技術：

無論是化藥還是中藥，藥物具有的苦味都是其不被人接受的原因之一，穿心蓮內酯是二萜類內酯化合物，具有祛熱解毒，消炎止痛之功效，對細菌性與病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊療效，被譽為天然抗生素藥物。近年來，穿心蓮內酯研制了片劑、膠囊、滴丸等常見劑型，然而二萜類內酯化合物，難溶于水，通常僅能口服給藥。除此之外，由于穿心蓮內酯的味道極苦，不利于兒童、老人及吞咽困難的患者服藥，這些劑型均未解決這一問題。所以，對穿心蓮內酯進行矯味，制成適宜的劑型十分有必要。

發明內容：

為了解決以上問題，本發明研究了一種將穿心蓮內酯制備成干混懸劑的方法，通過使用輔料與穿心蓮內酯混合后進行熱熔噴霧制粒，從而達到對穿心蓮內酯掩味的作用，能夠較好掩蓋穿心蓮內酯的苦味，通過人體口嘗實驗可知，達到了令人能夠接受的苦度，再加入適宜的矯味劑，所制得的干混懸劑口感良好，適宜患者服用。

本發明的首要目的是提供一種穿心蓮內酯干混懸劑，利于兒童、老人及吞咽困難的患者服藥。

本發明的另一目是提供一種穿心蓮內酯干混懸劑制備方法，此方法簡便易行，對藥物的矯味效果明顯。

本發明的提供的一種穿心蓮內酯干混懸劑，其中所述穿心蓮內酯干混懸劑是由穿心蓮內酯與輔料混合噴霧所得微粒，所述的輔料為熔點較低的輔料，熔點較低的輔料的質量為穿心蓮內酯的0.1倍至10倍，還包括至少一種其他輔料。

優選的，其中所述穿心蓮內酯選自結晶態穿心蓮內酯、無定形態穿心蓮內酯、半結晶態穿心蓮內酯、半無定形態穿心蓮內酯以及它們的混合物。

優選的，其中所述的穿心蓮內酯為經過粉碎的穿心蓮內酯粉末，其粒徑大小范圍平均小于100μm。

優選的，所述的熔點較低的輔料選自十六醇、十八醇、單硬脂酸甘油酯、山崳酸甘油酯、硬脂酸、蜂蠟、聚乙烯醇、聚乙二醇中的一種或幾種。

優選的，其中所述的穿心蓮內酯與所述的熔點較低的輔料噴霧所得顆粒平均小于500μm。

優選的，其中干混懸劑中穿心蓮內酯含量按重量計占1-70％。

優選的，其中所述至少一種其他輔料包括填充劑，助懸劑，甜味劑，芳香劑和酸味劑。

優選的，其中所述填充劑選自乳糖、微晶纖維素、甘露醇、淀粉、糊精、麥芽糊精、蔗糖、山梨醇、木糖醇、可溶性淀粉中的一種或幾種。

優選的，其中所述助懸劑選自黃原膠、卡拉膠、明膠、阿拉伯膠、西黃蓍膠、海藻酸鹽、羧甲基纖維素鹽、瓜耳膠、果膠、聚乙烯醇、羥乙基纖維素類、聚維酮、聚丙烯酸、甲基纖維素類、羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種。

優選的，其中所述甜味劑選自紐甜、三氯蔗糖、甜菊糖、甜蜜素、安賽蜜、糖精鈉、阿斯巴甜、蜂蜜中的一種或幾種。

優選的，其中所述芳香劑選自天然或人造甜橙香精、菠蘿香精、草莓香精、香蕉香精、櫻桃香精、巧克力香精、山楂香精中的一種或幾種。

優選的，其中所述酸味劑選自檸檬酸、酒石酸、蘋果酸、碳酸鈉、檸檬酸鈉中的一種或幾種。

本發明另一目的是提供一種制備穿心蓮內酯干混懸劑的熔融噴霧制粒方法，包括如下步驟：