[發(fā)明專利]作為組胺H3

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610094782.9
• 申請日: 2008-11-17
• 公開（公告）號: CN105712977B
• 公開（公告）日: 2021-06-29
• 發(fā)明（設計）人: M.A.萊塔維克;E.M.斯托金
• 申請（專利權）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/06;C07D405/12;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/551;A61K31/496;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/20;A61P25/18;A61P25/14;A61P25/16;A
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;彭昶

1.一種化合物，選自：

(4-異丙基-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-[6-(四氫-呋喃-3-基氧基)-吡啶-3-基]-甲酮；

(4-環(huán)丙基-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-[6-(四氫-呋喃-3-基氧基)-吡啶-3-基]-甲酮；

(4-環(huán)丁基-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-[6-(四氫-呋喃-3-基氧基)-吡啶-3-基]-甲酮；

(4-環(huán)丁基-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-(6-環(huán)戊基氧基-吡啶-3-基)-甲酮；

(4-環(huán)丁基-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-(6-環(huán)己基氧基-吡啶-3-基)-甲酮；

(4-環(huán)丁基-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-[6-(四氫-吡喃-4-基氧基)-吡啶-3-基]-甲酮；

3-環(huán)戊基氧基-6-(4-環(huán)丙基-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-羰基)-吡啶-2-甲腈；

3-環(huán)己基氧基-6-(4-環(huán)丙基-[1，4]二氮雜環(huán)庚烷-1-羰基)-吡啶-2-甲腈；

以及它們的可藥用鹽。

2.一種用于治療由組胺H₃受體活性介導的疾病、障礙或醫(yī)學病癥的藥物組合物，包含：

(a)有效量的權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽；和

(b)可藥用賦形劑。

3.有效量的權利要求1所述的化合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療患有或診斷有由組胺H₃受體活性介導的疾病、障礙或醫(yī)學病癥的受試者。

4.根據權利要求3所述的用途，其中所述疾病、障礙或醫(yī)學病癥選自認知障礙、睡眠障礙、精神障礙和其他障礙。

5.根據權利要求3所述的用途，其中所述疾病、障礙或醫(yī)學病癥選自：癡呆、阿爾茨海默氏病、認知功能障礙、輕度認知缺損、前癡呆、注意缺陷多動障礙、注意缺陷障礙、學習和記憶障礙、學習缺損、記憶缺損、年齡相關性認知減退，以及記憶喪失、失眠癥、睡眠紊亂、伴有或沒有相關猝倒癥的發(fā)作性睡病、猝倒癥、睡眠/清醒穩(wěn)態(tài)障礙、特發(fā)性嗜睡、白天睡眠過多、晝夜節(jié)律障礙、疲勞、時差綜合征、快速眼動期行為失調、睡眠性呼吸暫停、圍絕經期激素變化、帕金森氏病、多發(fā)性硬化、抑郁癥、化療、輪班制障礙、精神分裂癥、躁郁癥、躁狂癥、抑郁癥、強迫性障礙、創(chuàng)傷后應激障礙、暈動病、眩暈、耳鳴、癲癇、偏頭痛、神經源性炎癥、神經性疼痛、唐氏綜合征、發(fā)作、進食障礙、肥胖癥、藥物濫用障礙、運動障礙、多動腿綜合征和眼部相關障礙。

6.根據權利要求3所述的用途，其中所述疾病、障礙或醫(yī)學病癥選自：抑郁癥、睡眠紊亂、疲勞、嗜睡、認知缺損、記憶缺損、記憶喪失、學習缺損、注意缺陷障礙、良性體位性眩暈、黃斑變性、色素性視網膜炎和進食障礙。