[發明專利]一種合成吲唑酮類化合物的方法

在審

• 申請號: 201610094382.8
• 申請日: 2016-02-15
• 公開（公告）號: CN107082763A
• 公開（公告）日: 2017-08-22
• 發明（設計）人: 鄢明;王衛娟;張學景;陳新滋
• 申請（專利權）人: 中山大學
• 主分類號: C07D231/56
• 分類號: C07D231/56
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種合成式(II)和式(III)所示的吲唑酮類化合物的方法，其特征在于采用式(I)所示的鄰鹵代芳甲酰肼為原料，加入一種堿，在溶劑中加熱，得到式(II)和式(III)所示的吲唑酮類化合物；所述的堿為叔丁醇鉀、叔丁醇鈉、叔丁醇鋰、乙醇鉀、乙醇鈉、甲醇鉀、甲醇鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈉、碳酸鉀、碳酸鈉、氫化鉀、氫化鈉、1，8-二氮雜二環[5.4.0]十一碳-7-烯；所述的溶劑為N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、N，N-二甲基乙酰胺、甲苯、乙腈、四氫呋喃、1，2-二氯乙烷、叔丁醇；所述的式(I)，式(II)和式(III)結構的化合物如下：

其中：

Ar¹代表苯基或者被一個或者兩個C1-C6的烷基及環烷基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、腈基取代的苯基；也代表呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、咪唑基、吡啶基、喹啉基、N-甲基吲哚基、萘基；

Ar²代表苯基或者被一個或者兩個C1-C6的烷基及環烷基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、睛基取代的苯基；也代表呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、咪唑基、吡啶基、喹啉基、N-甲基吲哚基、萘基；

X代表氟、氯、溴、碘。

2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的堿為叔丁醇鉀。

3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所述的溶劑為N，N-二甲基甲酰胺和四氫呋喃。

4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所采用的反應溫度為20～120℃。

5.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所采用的堿與底物的摩爾比為5.0∶1～0.5∶1。

6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于所采用的反應時間為1-4小時。