[發明專利]一種曲美他嗪緩釋微丸組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201610088609.8
• 申請日: 2016-02-17
• 公開（公告）號: CN105616358B
• 公開（公告）日: 2018-12-07
• 發明（設計）人: 劉偉;張夕瑤;李強
• 申請（專利權）人: 南京卓康醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/495;A61K9/60;A61P9/10;A61P1/08;A61P27/16
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1.一種曲美他嗪緩釋微丸組合物，其特征在于，所述曲美他嗪緩釋微丸組合物由緩釋丸A和緩釋丸C以及任選存在的緩釋丸B組成，其中，

所述緩釋丸A由以下成分組成：丸芯：20-60重量%的丸芯；含藥層：2-15重量%的曲美他嗪，0.5-8重量%的粘合劑，5-15重量%的抗粘劑；緩釋層：25-55重量%的緩釋材料，5-20重量%的抗粘劑，0.1-5重量%的增塑劑；

所述緩釋丸B由以下成分組成：丸芯：25-65重量%的丸芯；含藥層：5-20重量%的曲美他嗪，0.8-8.5重量%的粘合劑，4-15重量%的抗粘劑；緩釋層：15-50重量%的緩釋材料，4-15重量%的抗粘劑，0.1-5重量%的增塑劑；

所述緩釋丸C由以下成分組成：丸芯：35-76重量%的丸芯；含藥層：8-25重量%的曲美他嗪，1-9重量%的粘合劑，1-10重量%的抗粘劑；緩釋層：8-40重量%的緩釋材料，1-10重量%的抗粘劑，0.1-4重量%的增塑劑；

其中，所述的緩釋丸A、緩釋丸B和緩釋丸C相互之間具有不同的增重；

其中，所述丸芯選自蔗糖丸芯、微晶纖維素丸芯中的至少一種；

所述粘合劑選自羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、聚維酮中的至少一種；

所述緩釋材料選自丙烯酸樹脂、季胺基甲基丙烯酸酯共聚物中的至少一種；

所述抗粘劑選自滑石粉、微粉硅膠中的至少一種；

所述增塑劑選自聚乙二醇、葵二酸二丁酯和檸檬酸三乙酯中的至少一種。

2.根據權利要求1所述的曲美他嗪緩釋微丸組合物，其中，在所述組合物中，緩釋丸A為50-95重量%、緩釋丸C為5-50重量%；或者緩釋丸A為10-82重量%、緩釋丸B為15-60重量%、緩釋丸C為3-30重量%。

3.根據權利要求1或2所述的曲美他嗪緩釋微丸組合物，其中，所述粘合劑選自羥丙甲纖維素E5、E15或聚維酮K25、K30中的至少一種。

4.根據權利要求1或2所述的曲美他嗪緩釋微丸組合物，其中，所述緩釋材料為季胺基甲基丙烯酸酯共聚物。

5.權利要求1-4任一項所述曲美他嗪緩釋微丸組合物的制備方法，其中，該方法包括以下步驟：

（1）取曲美他嗪、粘合劑、抗粘劑，按比例配制成藥液，然后將丸芯依次進行流化床上藥、干燥，得到含藥丸；

（2）取緩釋材料、抗粘劑和增塑劑，按比例配制成包衣液，然后將步驟（1）得到的含藥丸依次進行流化床包衣、干燥，分別得到緩釋丸A、緩釋丸B或緩釋丸C；

（3）將步驟（2）得到的緩釋丸A、緩釋丸C，或者緩釋釋丸A、緩釋丸B和緩釋丸C，按比例進行混合，得到曲美他嗪緩釋微丸組合物；

其中，步驟（3）所用緩釋丸A、緩釋丸B和緩釋丸C相互之間具有不同的增重。

6.根據權利要求5所述的方法，其中，配制藥液或包衣液所用溶劑選自水、乙醇、異丙醇、丙酮中的一種或多種。

7.一種含有權利要求1-4中任一項所述的曲美他嗪緩釋微丸組合物的曲美他嗪緩釋膠囊。