[發明專利]一種舒林酸衍生物在制備治療動脈粥樣硬化藥物中的應用在審
| 申請號： | 201610086782.4 | 申請日： | 2016-02-16 |
| 公開（公告）號： | CN105748451A | 公開（公告）日： | 2016-07-13 |
| 發明（設計）人： | 何奔;張曉坤;沈玲紅;孫哲;聶鵬 | 申請（專利權）人： | 上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院;廈門大學 |
| 主分類號： | A61K31/192 | 分類號： | A61K31/192;A61P9/10 |
| 代理公司： | 上海世貿專利代理有限責任公司 31128 | 代理人： | 嚴新德 |
| 地址： | 200001 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 舒林酸 衍生物 制備 治療 動脈粥樣硬化 藥物 中的 應用 | ||
1.一種舒林酸衍生物在制備治療動脈粥樣硬化藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述舒林酸衍生物為K80003。
3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述藥物以類視黃醇X受體RXRα作為作用靶點。
4.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述藥物用于促進巨噬細胞自噬流并抑制NFκB炎癥信號通路。
5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于：所述藥物促進巨噬細胞自噬流依賴于類視黃醇X受體RXRα的表達。
6.根據權利要求4所述的應用，其特征在于：所述藥物促進巨噬細胞自噬流是通過抑制氧化膽固醇誘導的類視黃醇X受體RXRα的細胞漿轉位。
7.根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述藥物通過促進巨噬細胞自噬流抑制NFκB炎癥信號通路。
8.一種篩選能夠在巨噬細胞中逆轉氧化膽固醇導致自噬功能受損的候選化合物的方法，其特征在于：包括向細胞提供候選化合物和確定所述候選化合物是否能夠調節RXRα蛋白。
9.根據權利要求8中所述方法，其特征在于：確定所述候選化合物是否能夠調節RXRα蛋白，包括確定所述候選化合物是否能夠抑制氧化膽固醇誘導的RXRα蛋白細胞漿轉位。
10.根據權利要求8中所述方法，其特征在于：確定所述候選化合物是否能夠調節RXRα蛋白，包括確定所述候選化合物是否能夠防止RXRα與Nur77蛋白結合。
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