[發(fā)明專利]大環(huán)內(nèi)酯類抗菌劑的制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610086292.4
• 申請日: 2008-10-23
• 公開（公告）號: CN105732745A
• 公開（公告）日: 2016-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D.E.佩雷拉;M.K.帕特爾;K.德奧
• 申請（專利權(quán)）人: 森普拉制藥公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;C07H1/00;A61K31/7056;A61P31/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 彭昶

1.一種制備式(Ia)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的方法：

(Ia)

其中

R^1a是H或苯甲酰基；和

W是H或F；

該方法包括步驟(c)、(g)和(h)中的一個或多個：

(c)使式(Va)化合物

(Va)

與式N₃-(CH₂)₄-NH₂化合物反應(yīng)，得到式(VIa)化合物

(VIa)；

(g)使式(VIb)化合物

(VIb)

與3-氨基苯基乙炔反應(yīng)，得到式(VIIa)化合物或其鹽

(VIIa)；

(h)使式(VIIa)化合物與醇反應(yīng)以制備下式化合物或其鹽

。

2.權(quán)利要求1的方法，該方法包括步驟(c)。

3.權(quán)利要求1的方法，該方法包括步驟(c)，并且還包括步驟(g)或步驟(h)。

4.權(quán)利要求1的方法，該方法包括步驟(g)。

5.權(quán)利要求1的方法，該方法包括步驟(h)。

6.權(quán)利要求1的方法，該方法包括步驟(g)，并且還包括步驟(h)。

7.權(quán)利要求1的方法，該方法還包括將式(VIa)化合物轉(zhuǎn)化成式(VIc)化合物的步驟

(VIc)。

8.權(quán)利要求7的方法，該方法還包括將式(VIc)化合物轉(zhuǎn)化成式(VId)化合物的步驟

(VId)。

9.權(quán)利要求8的方法，該方法還包括將式(VId)化合物轉(zhuǎn)化成式(VIe)化合物的步驟

(VIe)。

10.權(quán)利要求1-4或7-9中任一項(xiàng)的方法，其中式(Ia)化合物是下式化合物

。

11.權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)的方法，其中式(Ia)化合物是下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽

。

12.權(quán)利要求1-9中任一項(xiàng)的方法，其中式(Ia)化合物是下式化合物

。

13.下式的化合物

、、

、、

或

其中R^1a是苯甲酰基；

A是CH₂；

B是(CH₂)_n，其中n為0-10范圍內(nèi)的整數(shù)；和

W是H或F。

14.權(quán)利要求13的化合物，其為下式

。

15.權(quán)利要求13的化合物，其為下式

。

16.權(quán)利要求13的化合物，其為下式

。

17.權(quán)利要求13的化合物，其為下式

。

18.權(quán)利要求13的化合物，其為下式

。

19.一種包含下式化合物的組合物

其中

A是CH₂、C(O)、C(O)O、C(O)NH、S(O)₂、S(O)₂NH或C(O)NHS(O)₂；

B是(CH₂)_n，其中的n是介于0-10的整數(shù)，或B是2-10個碳的不飽和碳鏈；和其中所述組合物不通過層析法純化并且所述組合物包含少于1%重量的3-氨基苯基乙炔。

20.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物包含少于0.5%重量的3-氨基苯基乙炔。

21.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物包含少于0.2%重量的3-氨基苯基乙炔。

22.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物包含少于0.15%重量的3-氨基苯基乙炔。