[發(fā)明專利]一種20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉酸脂質(zhì)體藥物制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201610082643.4
• 申請(qǐng)日: 2016-02-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105708801A
• 公開(kāi)（公告）日: 2016-06-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 崔韶暉;張樹彪;陳會(huì)英;海華;周泉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 大連民族大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K31/704;A61K47/48;A61P35/00
• 代理公司: 大連智高專利事務(wù)所(特殊普通合伙) 21235
• 代理人: 胡景波

1.一種20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉酸脂質(zhì)體藥物的制備方 法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)將大豆卵磷脂溶于氯仿中，加入膽固醇，震蕩使其充分混合均勻，用氮?dú)? 流吹干形成均勻薄膜，放置真空干燥箱中過(guò)夜，制備脂質(zhì)體；

(2)將20(R)-人參皂苷Rg3預(yù)先溶解在無(wú)水乙醇中配制成20(R)-人參皂苷Rg3 溶液，向脂質(zhì)體中加入20(R)-人參皂苷Rg3溶液和雙蒸水浸泡，反復(fù)超聲振蕩使 薄膜溶解至澄清，制得包封20(R)-人參皂苷Rg3脂質(zhì)體；

(3)加入葉酸溶液復(fù)合20(R)-人參皂苷Rg3脂質(zhì)體，在常溫下超聲振蕩至澄清， 制得葉酸靶向性修飾的20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉酸脂質(zhì)體藥 物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉 酸脂質(zhì)體藥物的制備方法，其特征在于，步驟(1)所述的大豆卵磷脂與膽固醇 摩爾比為1:1～6:1。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉 酸脂質(zhì)體藥物的制備方法，其特征在于，步驟(2)中脂質(zhì)體與20(R)-人參皂苷 Rg3的質(zhì)量比為5：1～15：1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉 酸脂質(zhì)體藥物的制備方法，其特征在于，步驟(2)中20(R)-人參皂苷Rg3溶液 濃度為2mg/mL。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉 酸脂質(zhì)體藥物的制備方法，其特征在于，步驟(2)中20(R)-人參皂苷Rg3溶液 和雙蒸水體積比為2:8。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉 酸脂質(zhì)體藥物的制備方法，其特征在于，所述的步驟(3)葉酸的終濃度為 10～40μg/mL。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉 酸脂質(zhì)體藥物的制備方法，其特征在于，步驟(2)中在45～55℃下反復(fù)超聲振 蕩使薄膜溶解至澄清。

8.一種20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉酸脂質(zhì)體藥物是由權(quán)利 要求1～7任一種方法制得。

9.一種如權(quán)利要求1所述的20(R)-人參皂苷Rg3/大豆卵磷脂/膽固醇/葉酸 脂質(zhì)體藥物在抗癌、抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。