[發(fā)明專利]一種

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610080572.4
• 申請日: 2016-02-04
• 公開（公告）號: CN105669855B
• 公開（公告）日: 2020-02-11
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陸春雄;蔣泉福;俞惠新;華子春;胡敏進(jìn);譚成
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所;江蘇靶標(biāo)生物醫(yī)藥研究所有限公司
• 主分類號: C07K14/47
• 分類號: C07K14/47;C07K1/13;A61K51/08
• 代理公司: 11250 北京三聚陽光知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 張建綱

1.一種¹⁸F快速標(biāo)記Cys-Annexin V的方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)取含¹⁸F的溶液，加入含有AlCl₃的緩沖溶液和含有NOTA-maleimide的溶液，所述含¹⁸F的溶液、所述含有AlCl₃的緩沖溶液和所述NOTA-Maleimide溶液的體積比例為1：1：1，所述NOTA-Maleimide的濃度為3-10mg/mL，所述含有AlCl₃的緩沖溶液中AlCl₃濃度為5-15mg/mL，混合均勻，于80-100℃下加熱5-20min，即得含有所述¹⁸F-Al-NOTA-Maleimide的溶液，然后將制備的所述¹⁸F-Al-NOTA-Maleimide溶液采用制備型HPLC法進(jìn)行純化，色譜條件為：制備型反相C18柱，以含質(zhì)量濃度為0.05％-0.3％三氟乙酸的質(zhì)量濃度為5-20％的乙腈溶液為流動相進(jìn)行洗脫，流速為1.5-5mL/min，檢測波長為210-230nm，收集出峰時間為8-13min下流出的組分，即為純化后的所述¹⁸F-Al-NOTA-Maleimide溶液，備用；

(2)取步驟(1)中純化后的所述¹⁸F-Al-NOTA-Maleimide溶液，加入到含Cys-Annexin V的溶液中，所述¹⁸F-Al-NOTA-Maleimide溶液與所述Cys-Annexin V溶液的體積比為1：1-10，所述Cys-Annexin V的濃度為0.2-20mg/mL，所述¹⁸F-Al-NOTA-Maleimide溶液的放射性活度為1-1000MBq/mL，混合均勻得反應(yīng)液，將所述反應(yīng)液置于35-37℃下水浴反應(yīng)至生成具有如¹⁸F-Al-NOTA-Cys-Annexin V所示結(jié)構(gòu)的標(biāo)記產(chǎn)物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所述含有AlCl₃的緩沖溶液為醋酸鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液或檸檬酸鹽緩沖液中的任意一種或幾種的混合液；所述含Cys-Annexin V的溶液為水、醋酸鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液或檸檬酸鹽緩沖液中的任意一種或幾種的混合液；所述含NOTA-maleimide的溶液為乙腈、乙醇或水。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征在于，在所述步驟(2)中，還包括采用緩沖液調(diào)節(jié)所述反應(yīng)液的pH值至5-9的步驟。