[發(fā)明專利]一種甲硝唑-靛紅型化合物及其制法和用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610080048.7 | 申請日： | 2016-02-04 |
| 公開（公告）號： | CN105541808A | 公開（公告）日： | 2016-05-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 王廣成;彭知云;李欣;李涓 | 申請（專利權(quán)）人： | 吉首大學(xué) |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;A61K31/4178;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 416000 湖南省湘西*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 甲硝唑 靛紅型 化合物 及其 制法 用途 | ||
1.一種甲硝唑-靛紅型化合物，其特征在于：該化合物具有如式（I）所示結(jié)構(gòu)：
（I）
其中：R1為氫、烷基、芐基或取代芐基，R2、R3、R4或R5為氫、氟、氯、溴、烷基、烷氧基或硝 基。
2.一種甲硝唑-靛紅型化合物的制備方法，其特征在于包括以下幾個步驟：
步驟1：甲硝唑、吡啶、對甲苯磺酰氯置于圓底燒瓶中，室溫下攪拌反應(yīng)8-20h，將反應(yīng) 液倒入適量水中，析出晶體，抽濾，用適量水洗滌濾餅，晾干，得固體粉末2-(2-甲基-5-硝 基-1H-咪唑-1-基)乙基4-甲基苯磺酸酯，所述的甲硝唑、對甲苯磺酰氯的摩爾比為1:（1~ 10）；
步驟2：對羥基苯甲醛、碳酸銫、2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙基4-甲基苯磺酸 酯置于圓底燒瓶中，加入N,N-二甲基甲酰胺，升溫至50-100℃反應(yīng)5-24h，加入水，乙酸乙 酯萃取，合并有機相，過硅膠柱色譜純化，得到固體4-(2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基) 乙氧基)苯甲醛；所述的對羥基苯甲醛、2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙基4-甲基苯磺 酸酯、碳酸銫的摩爾比為1:（1~4）:（1~5）；
步驟3：將取代靛紅、水合肼置于圓底燒瓶中，加入甲醇，回流反應(yīng)3-8h，停止反應(yīng)，冷 卻到室溫，將反應(yīng)液抽濾，用適量甲醇洗滌濾餅，晾干，得固體粉末取代3-亞聯(lián)氨基吲哚啉- 2-酮；所述的取代靛紅、水合肼的摩爾比為1:（1~4）；
步驟4：將取代3-亞聯(lián)氨基吲哚啉-2-酮、4-(2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙氧 基)苯甲醛、冰乙酸置于圓底燒瓶中，加入乙醇，升溫回流，反應(yīng)2-10h，停止反應(yīng)，冷卻到室 溫后，抽濾，用適量乙醇洗滌濾餅，得粗產(chǎn)品，經(jīng)過硅膠柱層析純化得固體粉末甲硝唑-靛紅 型化合物（I）；所述的取代3-亞聯(lián)氨基吲哚啉-2-酮、4-(2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基) 乙氧基)苯甲醛的摩爾比為1:（1~5）。
3.權(quán)利要求1所述的甲硝唑-靛紅型化合物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
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