[發(fā)明專利]含有布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610079274.3
• 申請日: 2016-02-04
• 公開（公告）號: CN107028916B
• 公開（公告）日: 2020-05-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 趙焰平;紀明文;申桂芬;楊娜;齊連權(quán);劉亞男
• 申請（專利權(quán)）人: 北京泰德制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/32;A61K47/34;A61K31/445;A61P23/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.含有布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，制劑含有壓敏膠粘合劑層，背襯層，防粘層，其特征在于壓敏膠粘合劑層含有藥物活性成分、壓敏膠、稀釋劑及其他藥學(xué)上可接受的賦形劑，其中含有5%-30%重量的藥物活性成分布比卡因或其藥用鹽，50%-85%重量的壓敏膠，其中壓敏膠是丙烯酸酯壓敏膠，壓敏膠的型號選自DURO-TAK 387-2516或者DURO-TAK87-2074。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，其特征在于布比卡因或其藥用鹽是布比卡因游離堿、鹽酸布比卡因或者鹽酸布比卡因水合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，其特征在于藥物活性成分中含有利多卡因、腎上腺素、透明質(zhì)酸中的一種或幾種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，其特征在于稀釋劑選自乙醇、乙酸乙酯、異丙醇中的一種或幾種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，其特征在于藥學(xué)上可接受的賦形劑是增粘劑、穩(wěn)定劑或者抗氧劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，其特征在于增粘劑選自萜烯樹脂或者飽和脂肪族樹脂，其含量以重量計為5%-20%。

7.據(jù)權(quán)利要求5所述的布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，其特征在于抗氧劑是檸檬酸，其含量以重量計為0.1%-1.0%。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，其特征在于穩(wěn)定劑是維生素E，其含量以重量計為0.1%-2%。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，其特征在于背襯層選自對活性成分吸附低的聚酯薄膜，防粘層選自含氟的聚酯薄膜或者含硅的聚酯薄膜。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑，其特征在于含有布比卡因或其藥用鹽的皮膚外用制劑的制備方法如下：

（1）將賦形劑溶解在部分稀釋劑中，攪拌均勻；

（2）將藥物活性成分溶解在剩余的稀釋劑中，攪拌均勻；

（3）將步驟（1）和步驟（2）所得的溶液加入到裝有壓敏膠膠體的容器中，攪拌1-3h，攪拌均勻；

（4）將步驟（3）中獲得的混合好的膏體，均勻涂抹在防粘層上，加蓋背襯層，干燥，待稀釋劑揮發(fā)后，裁剪成所需尺寸，即得。