[發明專利]一種局部麻醉凝膠制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610076194.2
• 申請日: 2016-02-03
• 公開（公告）號: CN105616478A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發明（設計）人: 盧連偉
• 申請（專利權）人: 盧連偉
• 主分類號: A61K36/37
• 分類號: A61K36/37;A61K9/06;A61P23/02;A61K31/56;A61K31/216;A61K31/196;A61K31/045;A61K35/64
• 代理公司: 貴陽派騰陽光知識產權代理事務所(普通合伙) 52110
• 代理人: 管寶偉

技術領域

本發明涉及麻醉藥技術領域，具體是涉及一種局部麻醉凝膠制劑及其制備方法。

背景技術

麻醉藥是指能使整個機體或機體局部暫時、可逆性失去知覺及痛覺的藥物。根據其作用 范圍可分為全身麻醉藥及局部麻醉藥，全身麻醉藥及局部麻醉藥根據其作用特點和給藥方式 不同，又可分為吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥。麻醉藥分全身麻醉藥和局部麻醉藥兩種。全身麻 醉藥由淺入深抑制大腦皮層，使人神志消失。局部麻醉對神經的膜電位起穩定作用或降低膜 對鈉離子的通透性，阻斷神經沖動的傳導，起局部麻醉作用。全身麻醉藥用于大型手術或不 能用局部麻醉藥的患者。最早使用的全身麻醉藥是笑氣，它性能穩定，適合任何方式麻醉， 但有易缺氧、麻醉者不夠穩定等缺點。后來改用乙醚作全身麻醉藥，它有麻醉狀況穩定、肌 肉松弛良好，便于手術等優點。但它易燃、置放過久會產生過氧化物。使用乙醚時應絕對避 火和經檢查無過氧化物。局部麻醉藥適用于小型手術或局部手術的麻醉藥。使用局部麻醉藥 時，需加一點血管收縮劑，如腎上腺素。最常用的局部麻醉劑是普魯卡因鹽酸鹽，用于局麻 是0.5-1％的溶液，每次用量不能超過1g，靜脈注射常用0.1％的溶液。其他如丁卡因鹽酸鹽、 利多卡因鹽酸鹽，都能用作局部麻醉劑。它們的功能跟普魯卡因大同小異，價格都比普魯卡 因鹽酸鹽高，常給普魯卡因過敏者使用。

麻醉劑的用途其實很廣，比如說受外傷的時候，可以通過局部麻醉來控制疼痛，再結合 抗菌消炎藥進行消毒，減輕傷口疼痛。

發明內容

本發明解決的技術問題是提供一種能夠有效控制疼痛，防止感染，且使用方便，安全無 毒的局部麻醉凝膠制劑。

本發明解決的另一個技術問題是提供一種局部麻醉凝膠制劑的制備方法，制備工藝簡單， 成本低。

本發明解決上述第一個技術問題所采用的技術方案是：一種局部麻醉凝膠制劑，是由以 下重量份的原料組成：南蛇藤8-20份、安息香8-20份、蜂毒2-2.8份、酚磺乙胺0.1-2.0 份、苯甲酸酯0.3-1.0份、薄荷醇3-5份、雙氯芬酸2-3.6份、夫西地酸鈉1.0-1.5份、局 部麻醉劑1.5-3.5份、粘性聚合物2.3-4.0份、防腐劑0.05-0.3份、抗氧化劑0.05-0.1份、 表面活性劑0.2-0.6份、凝膠基質10-16份。

進一步地，所述局部麻醉劑選自利多卡因、丙胺卡因、丁卡因、地布卡因、苯佐卡因、 可卡因中的任意一種。

進一步地，所述粘性聚合物為纖維素類陰離子聚合物，具體來說是聚陰離子纖維素，具 有較好的穩定增稠作用，以及抗菌、保水作用。

進一步地，所述防腐劑選自苯扎氯銨或氯丁醇，有效防止藥物腐敗，延長保質期。

進一步地，所述抗氧化劑為核黃素，有效抗氧化，防止易氧化成分的質。

進一步地，所述表面活性劑選自聚氧化10-醇-醚、吐溫、乙醇和聚乙二醇中的任意一種， 起到較好的增溶作用。

進一步地，所述凝膠基質為卡波姆，具有較好的增稠和懸浮作用，用于局部給藥時穩定 性好。

本發明解決上述第二個技術問題所采用的技術方案是：一種局部麻醉凝膠制劑的制備方 法，包括以下步驟：

(1)稱取所述重量份的南蛇藤和安息香，粉碎成粗粉，按1:10的料液比加入純凈水， 置于多功能提取罐中在112-116℃條件下提取30-60分鐘，得到的提取液進行過濾、離心、 沉淀，取上清液濃縮并噴霧干燥制成浸膏粉，待用；

(2)稱取所述重量份的卡波姆,使其分散于純水中,放置過夜使之充分溶脹；

(3)稱取所述重量份的薄荷醇溶于適量無水乙醇中,得到薄荷醇溶液，備用；

(4)將放置過夜的卡波姆溶脹體研磨至顆粒消失,加入所述薄荷醇溶液，另稱取所述重 量份的蜂毒、酚磺乙胺、苯甲酸酯、薄荷醇、雙氯芬酸、夫西地酸鈉、局部麻醉劑、粘性聚 合物、防腐劑、抗氧化劑、表面活性劑，依次加入到研磨后的卡波姆中,再加入步驟(1)制 備的浸膏粉，再加入純水定量，攪拌后，滴加pH調節劑調節pH至6-8,續研磨制成凝膠制劑。

進一步地，所述pH調節劑為氫氧化鈉溶液。