[發明專利]一種局部麻醉凝膠制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610076194.2
• 申請日: 2016-02-03
• 公開（公告）號: CN105616478A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發明（設計）人: 盧連偉
• 申請（專利權）人: 盧連偉
• 主分類號: A61K36/37
• 分類號: A61K36/37;A61K9/06;A61P23/02;A61K31/56;A61K31/216;A61K31/196;A61K31/045;A61K35/64
• 代理公司: 貴陽派騰陽光知識產權代理事務所(普通合伙) 52110
• 代理人: 管寶偉

1.一種局部麻醉凝膠制劑，其特征在于，是由以下重量份的原料組成：南蛇藤8-20份、 安息香8-20份、蜂毒2-2.8份、酚磺乙胺0.1-2.0份、苯甲酸酯0.3-1.0份、薄荷醇3-5份、 雙氯芬酸2-3.6份、夫西地酸鈉1.0-1.5份、局部麻醉劑1.5-3.5份、粘性聚合物2.3-4.0 份、防腐劑0.05-0.3份、抗氧化劑0.05-0.1份、表面活性劑0.2-0.6份、凝膠基質10-16 份。

2.如權利要求1所述的一種局部麻醉凝膠制劑，其特征在于，所述局部麻醉劑選自利多 卡因、丙胺卡因、丁卡因、地布卡因、苯佐卡因、可卡因中的任意一種。

3.如權利要求1所述的一種局部麻醉凝膠制劑，其特征在于，所述粘性聚合物為纖維素 類陰離子聚合物。

4.如權利要求1所述的一種局部麻醉凝膠制劑，其特征在于，所述防腐劑選自苯扎氯銨 或氯丁醇。

5.如權利要求1所述的一種局部麻醉凝膠制劑，其特征在于，所述抗氧化劑為核黃素。

6.如權利要求1所述的一種局部麻醉凝膠制劑，其特征在于，所述表面活性劑選自聚氧 化10-醇-醚、吐溫、乙醇和聚乙二醇中的任意一種。

7.如權利要求1所述的一種局部麻醉凝膠制劑，其特征在于，所述凝膠基質為卡波姆。

8.如權利要求1-7所述的一種局部麻醉凝膠制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步 驟：

(1)稱取所述重量份的南蛇藤和安息香，粉碎成粗粉，按1:10的料液比加入純凈水， 置于多功能提取罐中在112-116℃條件下提取30-60分鐘，得到的提取液進行過濾、離心、 沉淀，取上清液濃縮并噴霧干燥制成浸膏粉，待用；

(2)稱取所述重量份的卡波姆，使其分散于純水中，放置過夜使之充分溶脹；

(3)稱取所述重量份的薄荷醇溶于適量無水乙醇中，得到薄荷醇溶液，備用；

(4)將放置過夜的卡波姆溶脹體研磨至顆粒消失，加入所述薄荷醇溶液，另稱取所述重 量份的蜂毒、酚磺乙胺、苯甲酸酯、薄荷醇、雙氯芬酸、夫西地酸鈉、局部麻醉劑、粘性聚 合物、防腐劑、抗氧化劑、表面活性劑，依次加入到研磨后的卡波姆中，再加入步驟(1)制 備的浸膏粉，再加入純水定量，攪拌后，滴加pH調節劑調節pH至6-8,繼續研磨制成凝膠制 劑。

9.如如權利要求8所述的一種局部麻醉凝膠制劑的制備方法，其特征在于，所述pH調 節劑為氫氧化鈉溶液。