[發明專利]一種他汀類小檗堿偶合物制備方法及其醫藥用途在審
| 申請號： | 201610076077.6 | 申請日： | 2016-01-30 |
| 公開（公告）號： | CN105566318A | 公開（公告）日： | 2016-05-11 |
| 發明（設計）人： | 何勇;高永好;吳宗好;封保龍 | 申請（專利權）人： | 合肥華方醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D455/03 | 分類號： | C07D455/03;A61P3/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 230088 安徽省合肥市*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 汀類小檗堿 偶合 制備 方法 及其 醫藥 用途 | ||
【權利要求書】：
2.權利要求1所述的式(I)化合物的制備方法，包括以下步驟：
(1)將鹽酸小檗堿溶于0.01～5mol/L無機堿溶液中；
(2)向步驟(1)所得的溶液中加入式(I)所述相應酸化合物溶液，60-70℃ 加熱攪拌1-8h；
(3)將反應產物進行趁熱抽濾、濾液回收至原體積1/3、冷卻析晶、過 濾、干燥即得式(I)所述化合物。
3.權利要求2所述的步驟(1)中的無機堿溶液：其特征在于鹽酸小檗堿 與無機堿摩爾比為1:1～1:3，優選1:0.95～1.05；其中無機堿為氫氧化 鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣中的一種或兩種以上；溶液為0-100％(體積 比)甲醇、乙醇、異丙醇溶液，優選70％乙醇溶液。
4.權利要求2所述的步驟(2)中所述相應酸化合物溶液，是指相應酸化 合物溶于0-100％(體積比)甲醇、乙醇、異丙醇溶液，優選70％乙醇溶 液。
5.權利要求1所述的式(I)化合物經過常規工藝或間接加入藥學上可 接受賦形劑制成臨床上可接受劑型，包括注射劑、口服劑，優選口服 制劑。
6.權利要求1所述的式(I)化合物經過常規工藝或間接加入藥學上可 接受賦形劑制成臨床上可接受劑型，臨床上用于預防和/治療與高血 脂有關疾病或癥狀的產品。
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