[發明專利]一種治療前列腺癌的新型抗雄激素類藥物的新晶型及其制備方法

在審

• 申請號: 201610076073.8
• 申請日: 2016-02-03
• 公開（公告）號: CN105732575A
• 公開（公告）日: 2016-07-06
• 發明（設計）人: 陳敏華;張炎鋒;李驕洋;張曉宇
• 申請（專利權）人: 蘇州晶云藥物科技有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/4439;A61P35/00;A61P13/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種式(I)化合物的晶型I，

其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為16.7°±0.2°、20.4°±0.2°、12.1°±0.2°處具有特征峰。

2.根據權利要求1所述的晶型I，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為23.7°±0.2°、8.2°±0.2°、16.0°±0.2°處具有特征峰。

3.根據權利要求1所述的晶型I，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為17.8°±0.2°、25.0°±0.2°、27.8°±0.2°處具有特征峰。

4.根據權利要求1-3任一項所述的晶型I，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為8.2°±0.2°、12.1°±0.2°、16.0°±0.2°、16.7°±0.2°、17.8°±0.2°、20.4°±0.2°、23.7°±0.2°、25.0°±0.2°、27.8°±0.2°處具有特征峰。

5.一種式(I)化合物晶型I的制備方法，其特征在于，將式(I)化合物加入析晶溶劑中，通過揮發或懸浮攪拌制得到晶型I。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述析晶溶劑為醇類、酮類、醚類、脂肪烴類、酯類、芳香烴類溶劑的一種或多種混合。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述析晶溶劑為甲醇、丙酮、1,4-二氧六環、環己烷、正庚烷、乙酸異丙酯、甲苯的一種或多種混合。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述析晶溶劑為環己烷、乙酸異丙酯、甲苯的一種或多種混合。

9.一種式(I)化合物的晶型II，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為14.4°±0.2°、16.6°±0.2°、17.9°±0.2°處具有特征峰。

10.根據權利要求9所述的晶型II，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為7.6°±0.2°、8.9°±0.2°、15.5°±0.2°處具有特征峰。

11.根據權利要求9所述的晶型II，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為25.4°±0.2°、12.5°±0.2°、13.3°±0.2°處具有特征峰。

12.根據權利要求9-11任一項所述的晶型II，其特征在于，其X射線粉末衍射圖在2theta值為7.6°±0.2°、8.9°±0.2°、12.5°±0.2°、13.3°±0.2°、14.4°±0.2°、15.5°±0.2°、16.6°±0.2°、17.9°±0.2°、25.4°±0.2°處具有特征峰。

13.一種式(I)化合物晶型II的制備方法，其特征在于，將式(I)化合物加入正溶劑中，滴加反溶劑至固體析出得到晶型II。

14.根據權利要求13所述的制備方法，其特征在于，所述正溶劑酯類、芳香烴類、酮類溶劑的一種或多種混合，所述反溶劑脂肪烴類溶劑。

15.根據權利要求14所述的制備方法，其特征在于，所述正溶劑為甲苯、乙酸異丙酯、4-甲基-2-戊酮的一種或多種混合，所述反溶劑為正庚烷。

16.一種藥用組合物，所述藥用組合物包含有效治療量的權利要求1至4任意一項所述的晶型I或權利要求9至12任意一項所述的晶型II或兩者任意比例混合及藥學上可接受的賦形劑。

17.根據權利要求1至4任意一項所述的晶型I或權利要求9至12任意一項所述的晶型II或兩者任意比例混合或根據權利要求16所述的藥用組合物在制備治療前列腺癌藥物中的用途。