[發(fā)明專利]一種達格列凈雜質的合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610076066.8 | 申請日： | 2016-01-30 |
| 公開（公告）號： | CN105622357B | 公開（公告）日： | 2017-11-17 |
| 發(fā)明（設計）人： | 秦延濤;何勇;吳宗好;楊嶺;封保龍 | 申請（專利權）人： | 合肥華方醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C41/18 | 分類號： | C07C41/18;C07C41/30;C07C43/23;C07H15/18;C07H1/00;C07C319/14;C07C323/12 |
| 代理公司： | 安徽信拓律師事務所34117 | 代理人： | 張加寬 |
| 地址： | 230088 安徽省合肥市*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 達格列凈 雜質 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種達格列凈雜質的合成方法，其特征在于：以D-葡萄糖為原料與乙硫醇反應合成式VI化合物，然后與芐基溴反應得到式V化合物，式V化合物與氯化汞反應得到式IV化合物，式IV化合物與式III化合物反應得到式II化合物，式II化合物在Pd/C和氫氣作用下脫芐基得到式I化合物，其反應路線為：
2.根據(jù)權利要求1所述的達格列凈雜質的合成方法，其特征在于：以D-葡萄糖為起始原料，與乙硫醇反應得到式VI化合物；D-葡萄糖與乙硫醇摩爾比1:2-1:2.5；反應溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亞砜中的一種或兩種以上。
3.根據(jù)權利要求1所述的達格列凈雜質的合成方法，其特征在于：式IV化合物和式III化合物在正丁基鋰作用下反應得到式II化合物，IV化合物和式III化合物摩爾比為1:1-1:1.2；IV化合物與正丁基鋰摩爾比為1:1-1:1.5；反應溶劑為四氫呋喃、甲苯、二氯甲烷一種或兩種以上。
4.根據(jù)權利要求1所述的達格列凈雜質的合成方法，其特征在于：式II化合物在Pd/C和氫氣作用下，脫甲芐基得到式I化合物；II化合物、Pd/C質量比為：1:0.1-1:0.5；反應溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇一種或兩種以上。
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