[發明專利]含笑內酯二甲胺脂質體霧化吸入劑及其應用

有效

• 申請號: 201610072594.6
• 申請日: 2016-02-02
• 公開（公告）號: CN105726520B
• 公開（公告）日: 2019-04-09
• 發明（設計）人: 楊誠;周紅剛;孫濤;陳雙;劉艷榮;劉慧娟;孫波;閆雪琴;肖婷;李咪咪;荊學雙;秦源;仲威龍;凌紅雷;張春紅
• 申請（專利權）人: 南開大學
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K31/365;A61K47/24;A61K47/28;A61P11/00
• 代理公司: 天津濱海科緯知識產權代理有限公司 12211
• 代理人: 李納

1.一種用于霧化吸入給藥的含笑內酯二甲胺脂質體，其特征在于：所述脂質體以類肺表面活性物質作為載體，包含藥物有效成分為含笑內酯二甲胺或其藥學上可接受的鹽水合物或他們的組合；所述脂質體中載體與藥物有效成分的重量比為：載體：藥物有效成分＝5：1。

2.根據權利要求1所述的一種用于霧化吸入給藥的含笑內酯二甲胺脂質體，其特征在于：所述類肺表面活性物質由磷脂及膽固醇組成。

3.根據權利要求2所述的一種用于霧化吸入給藥的含笑內酯二甲胺脂質體，其特征在于：所述磷脂包括卵磷脂、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰膽堿或他們的組合。

4.權利要求1所述的一種用于霧化吸入給藥的含笑內酯二甲胺脂質體，其特征在于：所述脂質體中還包含適宜量的可藥用輔料。

5.根據權利要求2所述的一種用于霧化吸入給藥的含笑內酯二甲胺脂質體的制備方法，其特征在于：首先將磷脂和膽固醇按照一定比例溶于乙醇中，于旋轉蒸發儀上減壓蒸發，溶劑蒸干呈均一薄膜；然后將稱取的含笑內酯二甲胺溶于PBS緩沖液中預熱；將預熱后的溶液加入旋好的薄膜里，水化洗膜，探頭超聲，微孔濾膜過濾得含笑內酯二甲胺脂質體混懸液。

6.權利要求1或3所述的一種用于霧化吸入給藥的含笑內酯二甲胺脂質體的用途，其特征在于：所述脂質體是在制備治療肺纖維化中藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的一種用于霧化吸入給藥的含笑內酯二甲胺脂質體的用途，其特征在于：所述含笑內酯二甲胺脂質體的藥效是通過類肺表面活性物質與細胞膜相同的磷脂雙分子層結構以及磷脂的滋潤保護作用，提高藥物與肺泡細胞的結合率，延長藥物體內作用時間來實現的。