[發(fā)明專利]一種加蘭他敏經(jīng)鼻給藥納米腦靶向藥物及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201610071476.3 | 申請(qǐng)日： | 2016-02-01 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN105617396B | 公開(kāi)（公告）日： | 2020-01-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 吳正治;段麗紅 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 深圳市老年醫(yī)學(xué)研究所;吳正治 |
| 主分類號(hào)： | A61K47/61 | 分類號(hào)： | A61K47/61;A61K31/55;A61K9/51;A61K47/36;A61P25/28 |
| 代理公司： | 11573 北京華智則銘知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 孟杰 |
| 地址： | 518028 廣東*** | 國(guó)省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 敏經(jīng)鼻 納米 靶向 藥物 及其 制備 方法 | ||
1.一種加蘭他敏經(jīng)鼻給藥納米腦靶向藥物，其特征在于：結(jié)構(gòu)式如式I所示，
其中X的范圍為2-30，Y的范圍為2-20，Z的范圍為10-50；
所述的加蘭他敏經(jīng)鼻給藥納米腦靶向藥物通過(guò)羧基化殼聚糖與加蘭他敏進(jìn)行酯化反應(yīng)合成得到；所述羧基化殼聚糖與加蘭他敏的摩爾體積比為1:(1-2)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種加蘭他敏經(jīng)鼻給藥納米腦靶向藥物，其特征在于：所述的羧基化殼聚糖為鄰二羧基化殼聚糖(CS-COOH)，其結(jié)構(gòu)如式II所示：
其中X的范圍為2-30，Y的范圍為2-20，Z的范圍為10-50。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種加蘭他敏經(jīng)鼻給藥納米腦靶向藥物，其特征在于：所述的羧基化殼聚糖通過(guò)以下方法制備：
1)氮?dú)鈿夥障?，殼聚糖的醋?醋酸鈉緩沖溶液與高碘酸鉀在4℃下攪拌反應(yīng)，然后向溶液中加入乙二醇溶液中止反應(yīng)，產(chǎn)物經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮后分別在NaCl水溶液和去離子水中透析以除去雜質(zhì)，最后產(chǎn)物冷凍干燥，得到醛化殼聚糖(CS-CHO)；
2)以DMSO為溶劑，亞氯酸作為氧化劑，將醛化殼聚糖(CS-CHO)氧化為鄰二羧基化殼聚糖(CS-COOH)。
4.權(quán)利要求1所述加蘭他敏經(jīng)鼻給藥納米腦靶向藥物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
1)氮?dú)鈿夥障拢瑲ぞ厶堑拇姿?醋酸鈉緩沖溶液與高碘酸鉀在4℃下攪拌反應(yīng)，然后向溶液中加入乙二醇溶液中止反應(yīng)，產(chǎn)物經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮后分別在NaCl水溶液和去離子水中透析以除去雜質(zhì)，最后產(chǎn)物冷凍干燥，得到醛化殼聚糖(CS-CHO)；
2)以DMSO為溶劑，亞氯酸作為氧化劑，將醛化殼聚糖(CS-CHO)氧化為鄰二羧基化殼聚糖(CS-COOH)；
3)將羧基化殼聚糖與加蘭他敏進(jìn)行酯化反應(yīng)即得。
5.權(quán)利要求1所述加蘭他敏經(jīng)鼻給藥納米腦靶向藥物在制備治療老年癡呆靶向藥物中的應(yīng)用。
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