[發明專利]一類新型吡唑類化合物及合成方法在審
| 申請號： | 201610071458.5 | 申請日： | 2016-02-02 |
| 公開（公告）號： | CN105541717A | 公開（公告）日： | 2016-05-04 |
| 發明（設計）人： | 李建榮;何濤;謝亞勃;白金泉 | 申請（專利權）人： | 北京工業大學 |
| 主分類號： | C07D231/12 | 分類號： | C07D231/12;C07D405/14 |
| 代理公司： | 北京思海天達知識產權代理有限公司 11203 | 代理人： | 張慧 |
| 地址： | 100124 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 新型 吡唑 化合物 合成 方法 | ||
1.一類新型帶保護基的吡唑類化合物，其特征在于，其結構式為：
其中R2為氰基、醛基、酯基、羧基或芐胺基,R4為 保護基團對甲氧芐基、叔丁氧羰基或四氫吡喃基。
2.制備權利要求1的一類新型帶保護的吡唑類化合物的方法，其特征在于， 包括以下步驟：在堿1類化合物存在的條件下，以鈀的配位物為催化劑， 溶于溶劑，在50-150℃的條件下，以苯或聯苯類化合物1和吡唑類硼酸 或者硼酸酯化合物為原料合成帶保護的吡唑類化合物，其反應方程式如 下：
其中R1為碘或溴，R3為硼酸酯基或硼酸基。
3.按照權利要求2的方法，其特征在于，溶劑選自乙二醇二甲醚、甲苯、1,4- 二氧六環，堿1類化合物選自堿金屬或堿土金屬的碳酸鹽、磷酸鹽或氟化 鹽。
4.按照權利要求2的方法，其特征在于，吡唑類硼酸或者硼酸酯化合物與苯 或聯苯類化合物1的摩爾比為8:1～2:1。
5.按照權利要求2的方法，其特征在于，苯或聯苯類化合物1在溶劑中的濃 度優選為1～10mmol/g。
6.按照權利要求2的方法，其特征在于，堿1類化合物與底物苯或聯苯類化 合物1的摩爾比為1:2～6:1。
7.按照權利要求2的方法，其特征在于，鈀催化劑優選為四(三苯基膦)鈀、 雙(三苯基膦)二氯化鈀、[1,1'-雙(二苯基膦)二茂鐵]二氯化鈀二氯甲 烷絡合物。催化劑與苯或聯苯類化合物1的摩爾比為1:100-20:100。
8.一種新型脫保護吡唑類化合物，其結構式為其中R2為 氰基、醛基、酯基、羧基或芐胺基。
9.采用權利要求1的新型帶保護的吡唑類化合物制備權利要求9的新型脫保 護吡唑類化合物的方法，其特征在于，
將新型帶保護的吡唑類化合物、酸加入到反應器中，回流條件下反應；反 應停止后，減壓蒸餾后并加入去離子水使其完全溶解后，逐滴加入堿溶液至無 沉底析出后過濾；
酸選自鹽酸、硝酸或三氟乙酸；堿為碳酸鈉、碳酸鉀或氨水。
10.按照權利要求9的方法，其特征在于，在脫保護的反應體系中還加入溶劑， 溶劑為四氫呋喃、甲醇、乙醇、二氯甲烷中的一種或兩種。
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