[發明專利]一種經鼻給藥腦靶向納米載藥體系的制備方法有效
| 申請號： | 201610070516.2 | 申請日： | 2016-02-01 |
| 公開（公告）號： | CN105617395B | 公開（公告）日： | 2020-05-22 |
| 發明（設計）人： | 吳正治;段麗紅 | 申請（專利權）人： | 深圳市老年醫學研究所;吳正治 |
| 主分類號： | A61K47/61 | 分類號： | A61K47/61;A61K31/55;A61P25/28;C08B37/08 |
| 代理公司： | 北京華智則銘知識產權代理有限公司 11573 | 代理人： | 孟杰 |
| 地址： | 518028 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 靶向 納米 體系 制備 方法 | ||
1.一種經鼻給藥腦靶向納米載藥體系的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
1)醛化殼聚糖(CS-CHO)的合成
氮氣氣氛下，殼聚糖的醋酸-醋酸鈉緩沖溶液與高碘酸鉀在4℃下攪拌反應，然后向溶液中加入乙二醇溶液中止反應，產物經旋轉蒸發濃縮后分別在NaCl水溶液和去離子水中透析以除去雜質，最后產物冷凍干燥，得到醛化殼聚糖(CS-CHO)；其中，所述殼聚糖、醋酸-醋酸鈉緩沖溶液、高碘酸鉀、乙二醇之間的摩爾體積比為1：(1～5)：(0.1～1)：(0.1～1)；
2)羧基化殼聚糖(CS-COOH)的合成
以DMSO為溶劑，亞氯酸作為氧化劑，將醛化殼聚糖(CS-CHO)氧化為鄰二羧基化殼聚糖(CS-COOH)；其中，所述醛化殼聚糖、DMSO、亞氯酸鈉之間的摩爾體積比為1：(1～6)：(1～2)；
合成路線為：
3)經鼻腦靶向藥物的合成
羧基化殼聚糖與親水性的小分子藥物R-(OH)n進行酯化反應，合成能夠經鼻給藥的腦靶向藥物；其中，所述羧基化殼聚糖、小分子藥物之間的摩爾體積比為1：(1～2)；具體化學反應方程式如下
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的親水性的小分子藥物R-(OH)n為力可拉敏或加蘭他敏。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：羧基化殼聚糖中X的范圍為2-30，Y的范圍為2-20，Z的范圍為10-50。
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