[發(fā)明專利]一種富馬酸沃諾拉贊的制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201610068549.3
• 申請日: 2016-01-27
• 公開（公告）號: CN107011325A
• 公開（公告）日: 2017-08-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭慶磊;丁效明;黃志鵬
• 申請（專利權(quán)）人: 廣東賽烽醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07C57/15;C07C51/41
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1.一種富馬酸沃諾拉贊(Vonoprazan Fumarate)的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

(1)5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺?；?-1-H-吡咯-3-甲醛與甲胺反應(yīng)生成席夫堿。

(2)將步驟(1)中得到的席夫堿，用溫和硼化物還原劑還原席夫堿制備沃諾拉贊。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的富馬酸沃諾拉贊的制備方法，其特征在于，所述步驟中(1)5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺?；?-1-H-吡咯-3-甲醛與甲胺的摩爾用量比為1∶2～1∶10。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的富馬酸沃諾拉贊的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中有機(jī)溶劑為四氫呋喃、乙腈、二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇和甲苯中的至少一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的富馬酸沃諾拉贊的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中反應(yīng)溫度為-20℃～150℃，反應(yīng)時(shí)間為2h～24h。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的富馬酸沃諾拉贊的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中硼化物為硼氫化鈉(鉀)、氰基硼氫化鈉(鉀)、三乙酰氧硼氫化鈉(鉀)中的至少一種。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的富馬酸沃諾拉贊的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中硼化物的摩爾用量為5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺?；?-1-H-吡咯-3-甲醛0.4～3倍。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的富馬酸沃諾拉贊的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中反應(yīng)溫度為-20℃～150℃，反應(yīng)時(shí)間為2h～24h。