[發明專利][2?(1H)?喹啉酮?3?基]苯氨甲基膦酸酯作為抗癌藥物的應用

有效

• 申請號: 201610063646.3
• 申請日: 2016-01-29
• 公開（公告）號: CN105646579B
• 公開（公告）日: 2017-10-24
• 發明（設計）人: 胡艾希;方毅林;葉姣;向建南
• 申請（專利權）人: 湖南大學
• 主分類號: C07F9/60
• 分類號: C07F9/60;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一類化學結構式Ⅰ所示的[2-(1H)-喹啉酮-3-基]苯氨甲基膦酸酯及其在藥學上可接受的鹽：

其中，R選自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直鏈烷基或支鏈烷基；X¹、X²選自：氫、氘、C₁～C₂烷基；X³、X⁷選自：氫、氘、C₁～C₂烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X⁴、X⁶選自：三氟甲基、氟、氯、溴或碘；X⁵選自：三氟甲基、C₁～C₂烷氧基、氟、氯、溴或碘。

2.權利要求1所述的[2-(1H)-喹啉酮-3-基]苯氨甲基膦酸酯，其特征在于，所述的化合物選自：

[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-4-三氟甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-4-甲氧基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3-氯苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-4-氯苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3-溴苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3,5-二三氟甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3-氯-4-氟苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-2,3-二氯苯氨甲基膦酸二乙酯或[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3,5-二氯苯氨甲基膦酸二乙酯。

3.權利要求1所述的[2-(1H)-喹啉酮-3-基]苯氨甲基膦酸酯的制備方法，其特征在于它的制備反應如下：

式中，R、X¹～X⁷如權利要求1所述。

4.權利要求1和2任一項所述的[2-(1H)-喹啉酮-3-基]苯氨甲基膦酸酯及其藥學上可接受的鹽在制備抗癌藥中的應用。

5.一類化學結構式Ⅰ所示的[2-(1H)-喹啉酮-3-基]苯氨甲基膦酸酯及其在藥學上可接受的鹽在制備抗癌藥中的應用：

其中，R選自：C₁～C₂烷基、C₃～C₄直鏈烷基或支鏈烷基；X¹、X²選自：氫、氘、C₁～C₂烷基；X³、X⁷選自：氫、氘、C₁～C₂烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X⁴、X⁶選自：氫、氘、三氟甲基、C₁～C₂烷基、氟、氯、溴或碘；X⁵選自：氫、氘、三氟甲基、C₁～C₂烷基、C₁～C₂烷氧基、氟、氯、溴、碘或硝基。

6.權利要求5所述的應用，其中式Ⅰ所示的[2-(1H)-喹啉酮-3-基]苯氨甲基膦酸酯選自：

[2-(1H)-喹啉酮-3-基]苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-2-甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3-甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-4-甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-4-三氟甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-2-硝基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-4-硝基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-4-甲氧基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-2-氯苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3-氯苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-4-氯苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-2-溴苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3-溴苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-2,6-二甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3,4-二甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3,5-二三氟甲基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-2,4-二硝基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-2-氯-4-硝基苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3-氯-4-氟苯氨甲基膦酸二乙酯、[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-2,3-二氯苯氨甲基膦酸二乙酯或[2-(1H)-喹啉酮-3-基]-3,5-二氯苯氨甲基膦酸二乙酯。